[發(fā)明專(zhuān)利]諸如NPS89636的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CASR)拮抗劑在治療炎性肺病(哮喘或COPD)中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380050084.3
• 申請(qǐng)日: 2013-09-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104684551A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-06-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丹妮拉·里卡迪;保羅·杰弗里·凱姆普;克里斯多弗·約翰·科里甘;杰里米·帕特里克·托馬斯·沃德
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 加的夫大學(xué)學(xué)院咨詢(xún)有限公司;倫敦皇家學(xué)院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/138
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/138;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204
• 代理人: 王達(dá)佐;洪欣

1.鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述拮抗劑為calcilytic。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述calcilytic的特征在于它能抑制、阻斷或降低鈣感應(yīng)受體(CaSR)的活性。

4.根據(jù)權(quán)利要求2或3的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述calcilytic是小分子或拮抗型抗體。

5.根據(jù)權(quán)利要求2-4中任一項(xiàng)的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述calcilytic選自包含以下的組：NPS89636；NPS2143(也稱(chēng)為SB-262470)；SB-751689(羅卡那瑞)(GSK)；ATF936(諾華公司)；SB-423562和SB-423557(GSK)；NPSP790；NPSP795；NPS?R-568；JTT-305；Calhex?231；NPS53574；ATF936和AXT914(諾華公司)。

6.根據(jù)權(quán)利要求2-4中任一項(xiàng)的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述calcilytic選自包含以下的組：NPS89636(S)-4'-氰基-3'-3-[2-(4-乙基-2-氟苯基)-1,1-二甲基氨基]-2-羥基-丙氧基-聯(lián)苯-4-羧酸，NPS2143，3-{4-氰基-3-[(R)-2-羥基-3-(2-茚滿(mǎn)-2-基-1,1-二甲基-乙胺基)-丙氧基]-苯基}-丙酸乙酯；3-{4-氰基-3-[(R)-2-羥基-3-(2-茚滿(mǎn)-2-基-1,1-二甲基-乙胺基)-丙氧基]-苯基}-丙酸；3-{4-氰基-3-[(R)-2-羥基-3-(2-茚滿(mǎn)-2-基-1,1-二甲基-乙胺基)-丙氧基]-苯基}-丙酸異丙酯；3-{4-氰基-3-[(R)-2-羥基-3-(2-茚滿(mǎn)-2-基-1,1-二甲基-乙胺基)-丙氧基]-苯基}-丙酸2-乙氧基乙酯；3{4-氰基-3-[(R)-2-羥基-3-(2-茚滿(mǎn)-2-基-二甲基-乙胺基)-丙氧基]-苯基}-丙酸2-甲基-1-甲基-乙酯；3-(4-氰基-3-{(R)-3-[1,1-二甲基-2-(5,6,7,8-四氫-萘-2-基)-乙胺基]-2-羥基-丙氧基}-苯基)-丙酸；3-(4-氰基-3-{(R)-3-[1,1-二甲基-2-(5,6,7,8-四氫-萘-2-基-乙胺基]-2-羥基-丙氧基}-苯基)-丙酸乙酯；3-(3-氰基-4-{(R)-3-[1,1-二甲基-2-(5,6,7,8-四氫-萘-2-基)-乙胺基]-2-羥基-丙氧基}-苯基)-丙酸；3-(3-氰基-4-{(R)-3-[1,1-二甲基-2-(5,6,7,8-四氫-萘-2-基)-乙胺基]-2-羥基-丙氧基}-苯基)-丙酸乙酯；3-{4-氰基-3-[(R)-2-羥基-3-(2-茚滿(mǎn)-5-基-1,1-二甲基-乙胺基)-丙氧基]-苯基}-丙酸；和3-{4-氰基-3-[(R)-2-羥基-3-(2-茚滿(mǎn)-5-基-1,1-二甲基-乙胺基)-丙氧基]-苯基}-丙酸乙酯；以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽及復(fù)合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述拮抗劑提供為氣霧劑或噴霧。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述拮抗劑提供為口服給藥制劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述炎性肺病選自包含以下的組：哮喘、支氣管炎和慢性阻塞性肺病(COPD)。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑在治療炎性肺病中的用途，其中所述炎性肺病為哮喘或COPD。

11.治療炎性肺病的方法，包括給予個(gè)體根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑。

12.治療炎性肺病的組合治療劑，包含根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的鈣/陽(yáng)離子感應(yīng)受體(CaSR)拮抗劑和至少一種其他治療劑。