[發(fā)明專利]用于抑制或防止腫瘤生長的骨橋蛋白肽片段

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380048390.3
• 申請日: 2013-07-19
• 公開（公告）號: CN104640989A
• 公開（公告）日: 2015-05-20
• 發(fā)明（設計）人: 蘇珊·R·里特林;彼得·朗堡·魏謝;安雅·塞雷娜
• 申請（專利權）人: 阿拉食品公司;福塞斯兒童口腔醫(yī)院（以福塞斯研究所名義營業(yè)）
• 主分類號: C12N15/19
• 分類號: C12N15/19;C07K14/52;A61K38/19;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;彭鯤鵬

1.一種分離的藥物活性分子，其包含具有來自以下序列之至少三個氨基酸殘基的氨基酸序列：

-SEQ?ID?NO.1的153位至160位或相對于SEQ?ID?NO.1的153位至160位含有一個或更多個保守氨基酸替換的氨基酸序列，或者

-SEQ?ID?NO.2的160位至167位或相對于SEQ?ID?NO.2的160位至167位含有一個或更多個保守氨基酸替換的氨基酸序列。

2.根據(jù)權利要求1所述的分離的藥物活性分子，其含有取自SEQ?ID?NO.2的147位至170位的至多15個連續(xù)氨基酸。

3.根據(jù)權利要求1或2所述的分離的藥物活性分子，其包含具有來自SEQ?ID?NO.22的至少三個連續(xù)氨基酸殘基的氨基酸序列，所述氨基酸序列含有取自SEQ?ID?NO.2的147位至170位的至多15個連續(xù)氨基酸。

4.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其具有至多5kg/mol的分子量。

5.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其具有至多1.5kg/mol的分子量。

6.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其基本由所述氨基酸序列組成。

7.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其中所述氨基酸序列為OPN衍生肽片段。

8.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其中所述活性分子為OPN衍生肽片段。

9.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其包含3至30個氨基酸。

10.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其包含3至10個氨基酸。

11.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其包含至少一個糖基化的氨基酸殘基。

12.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其中所述活性分子之氨基酸序列的C端氨基酸殘基是未經(jīng)修飾的。

13.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其中所述活性分子之氨基酸序列的N端氨基酸殘基是未經(jīng)修飾的。

14.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其中所述活性分子的氨基酸序列選自SEQ?ID?NO?7、20和21。

15.根據(jù)前述權利要求中任一項所述的分離的藥物活性分子，其為具有選自SEQ?ID?NO?7、20和21之序列的肽的形式。

16.一種活性劑，其包含一種或更多種根據(jù)前述權利要求中任一項的分離的藥物活性分子，所述活性劑用作藥物。

17.一種活性劑，其包含一種或更多種根據(jù)前述權利要求1至15中任一項的分離的藥物活性分子，所述活性劑用于治療或預防涉及至少一個癌腫瘤的癌癥。

18.根據(jù)權利要求17所述的活性劑，其中所述癌腫瘤具有升高的骨橋蛋白水平。

19.根據(jù)權利要求17至18中任一項所述的活性劑，其中通過經(jīng)口施用進行所述治療或預防。

20.根據(jù)權利要求17至19中任一項所述的活性劑，其中通過經(jīng)腸胃外施用進行所述治療或預防，例如通過經(jīng)靜脈內(nèi)或經(jīng)腹膜內(nèi)施用。

21.根據(jù)權利要求17至20中任一項所述的活性劑，其用于抑制腫瘤細胞生長或復制。

22.根據(jù)權利要求17至21中任一項所述的活性劑，其用于抑制腫瘤生長。

23.根據(jù)權利要求17至22中任一項所述的活性劑，其用于防止腫瘤細胞生長或復制。

24.根據(jù)權利要求17至23中任一項所述的活性劑，其用于防止腫瘤生長。

25.根據(jù)權利要求17至24中任一項所述的活性劑，其用于降低患有涉及至少一個癌腫瘤之癌癥的對象中的轉(zhuǎn)移風險。

26.根據(jù)權利要求17至25中任一項所述的活性劑，其用于預防患有涉及至少一個癌腫瘤之癌癥的對象中的轉(zhuǎn)移。