[發明專利]用于治療高鈣血癥患者高鉀血癥的微孔硅酸鋯以及用于治療高鉀血癥的改進的含鈣組合物

在審

• 申請號: 201380047054.7
• 申請日: 2013-07-11
• 公開（公告）號: CN104968336A
• 公開（公告）日: 2015-10-07
• 發明（設計）人: D·J·凱澤;A·F·古伊勒姆
• 申請（專利權）人: ZS制藥公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/14;A61K33/24
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 宋衛霞;黃革生

1.一種陽離子交換組合物，其包含式(I)的硅酸鋯：

A_pM_xZr_1-xSi_nGe_yOm??(I)

其中

A為鉀離子、鈉離子、銣離子、銫離子、鈣離子、鎂離子、水合氫離子或其混合物；

M為至少一種骨架金屬，其中所述骨架金屬為鉿(4+)、錫(4+)、鈮(5+)、鈦(4+)、鈰(4+)、鍺(4+)、鐠(4+)、鋱(4+)或其混合物；

“p”的值為約1至約20；

“x”的值為0至小于1；

“n”的值為約0至約12；

“y”的值為0至約12；

“m”的值為約3至約36；并且1≤n+y≤12；

其中所述組合物展現出大于3微米的中值粒度，并且所述組合物中小于7％的顆粒具有小于3微米的直徑，并且所述組合物展現出低于12重量％的鈉含量和1至100ppm的二價陽離子含量。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述鈉含量小于6重量％。

3.如權利要求1所述的組合物，其中所述鈉含量介于0.05至3重量％之間。

4.如權利要求1所述的組合物，其中所述鈉含量小于0.01重量％。

5.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物中小于4％的顆粒具有小于3微米的直徑。

6.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物中小于1％的顆粒具有小于3微米的直徑。

7.如權利要求1所述的組合物，其中所述中值粒度范圍為5至1000微米。

8.如權利要求1所述的組合物，其中所述中值粒度范圍為20至100微米。

9.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物展現出指示至少以下d間距值的x射線粉末衍射光譜：

具有第一強度值的在2.7-3.5埃范圍內的第一d間距；

具有第二強度值的在5.3-6.1范圍內的第二d間距，其中所述第二強度值小于所述第一強度值；

具有第三強度值的在1.6-2.4埃范圍內的第三d間距；

具有第四強度值的在2.0-2.8埃范圍內的第四d間距；以及

具有第五強度值的在5.9-6.7埃范圍內的第五d間距，其中所述第三、第四以及第五強度值各自低于所述第一以及第二強度值。

10.如權利要求1所述的組合物，其中所述二價陽離子為堿土金屬。

11.如權利要求1所述的組合物，其中所述二價陽離子為鈣、鎂、或鈣與鎂的組合。

12.如權利要求1所述的組合物，其中所述鈣與鎂的組合的比率范圍為1:10至10:1。

13.一種陽離子交換組合物，其包含式(I)的硅酸鋯：

A_pM_xZr_1-xSi_nGe_yO_m??(I)

其中

A為鉀離子、鈉離子、銣離子、銫離子、鈣離子、鎂離子、水合氫離子或其混合物；

M為至少一種骨架金屬，其中所述骨架金屬為鉿(4+)、錫(4+)、鈮(5+)、鈦(4+)、鈰(4+)、鍺(4+)、鐠(4+)、鋱(4+)或其混合物；

“p”的值為約1至約20；

“x”的值為0至小于1；

“n”的值為約0至約12；

“y”的值為0至約12；

“m”的值為約3至約36；并且1≤n+y≤12；

其中所述組合物展現出介于1與100ppm之間的二價陽離子含量。

14.如權利要求13所述的組合物，其中鉀交換容量介于3.7與4.7meq/g之間。

15.如權利要求13所述的組合物，其中所述組合物展現出大于3微米的中值粒度，并且所述組合物中小于7％的顆粒具有小于3微米的直徑，并且所述組合物展現出低于12％重量的鈉含量。