[發(fā)明專利]阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式、其制備方法和含有其的藥物組合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380046980.2 | 申請日： | 2013-09-11 |
| 公開（公告）號： | CN104619346A | 公開（公告）日： | 2015-05-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | D·拉法格;M·蘭什;C·普瓦里耶;P·勒泰利耶;J-M·佩昂;Y·羅;H·單;Y·沈 | 申請（專利權(quán)）人： | 法國施維雅藥廠;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號： | A61K47/30 | 分類號： | A61K47/30;A61K9/20;C07C231/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 11247 | 代理人： | 張朔;黃革生 |
| 地址： | 法國蘇*** | 國省代碼： | 法國;FR |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 阿戈美拉汀 穩(wěn)定 無定形 形式 制備 方法 含有 藥物 組合 | ||
1.式(I)的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式：
2.根據(jù)權(quán)利要求1的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于阿戈美拉汀分散在基質(zhì)內(nèi)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為有機(jī)聚合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為甲基丙烯酸復(fù)合物或乙烯基或纖維素聚合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為Eudragit?L100。
6.根據(jù)權(quán)利要求4的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為Eudragit?L100-55。
7.根據(jù)權(quán)利要求2或3的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為乙烯基聚合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為Kollidon?VA64或Soluplus。
9.根據(jù)權(quán)利要求7的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為聚醋酸乙烯鄰苯二甲酸酯。
10.根據(jù)權(quán)利要求7的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為Plasdone?S630。
11.根據(jù)權(quán)利要求2或3的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為纖維素聚合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用基質(zhì)為HPMC乙酰基琥珀酸酯。
13.根據(jù)權(quán)利要求2-12的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用的阿戈美拉汀的重量百分比為大于或等于30％。
14.根據(jù)權(quán)利要求2-12的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用的阿戈美拉汀的重量百分比為30％至50％。
15.根據(jù)權(quán)利要求2-12的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式，其特征在于所用的阿戈美拉汀的重量百分比為30％至40％。
16.用于獲得權(quán)利要求1-15任一項(xiàng)的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式的方法，其特征在于將通過任意方法獲得并且以任意結(jié)晶形式、復(fù)合物、共晶體或與可藥用酸或堿的加成鹽存在的式(I)化合物與所選聚合物在一種或多種溶劑中混合，使組分完全溶解，然后在減壓下完全蒸除溶劑。
17.用于獲得權(quán)利要求1-15任一項(xiàng)的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式的方法，其特征在于將通過任意方法獲得并且以任意結(jié)晶形式、復(fù)合物、共晶體或與可藥用酸或堿的加成鹽存在的式(I)化合物與所選聚合物混合和預(yù)摻和、然后引入到其螺矩和溫度作為混合物粘度的函數(shù)進(jìn)行了選擇的擠出機(jī)中以獲得擠出物，然后將擠出物切成預(yù)期的尺寸，然后任選地研磨。
18.根據(jù)權(quán)利要求16或17的用于獲得阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式的方法，其特征在于阿戈美拉汀的重量百分比為大于或等于30％。
19.根據(jù)權(quán)利要求16或17的用于獲得阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式的方法，其特征在于阿戈美拉汀的重量百分比為30％至50％。
20.根據(jù)權(quán)利要求16或17的用于獲得阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式的方法，其特征在于阿戈美拉汀的重量百分比為30％至40％。
21.藥物組合物，包含作為活性成分的權(quán)利要求1-15之一的阿戈美拉汀的穩(wěn)定的無定形形式自身或與其一種或多種惰性無毒且可藥用的載體的組合。
22.根據(jù)權(quán)利要求21的藥物組合物，其特征在于阿戈美拉汀的重量百分比相對于制劑總重量而言為大于或等于25％。
23.根據(jù)權(quán)利要求21或22的藥物組合物，用于制備治療褪黑激素能系統(tǒng)疾病的藥物。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于法國施維雅藥廠;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院，未經(jīng)法國施維雅藥廠;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201380046980.2/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 同類專利
- 專利分類
