[發明專利]磺酰脒化合物的制造方法有效
| 申請號： | 201380046596.2 | 申請日： | 2013-09-06 |
| 公開（公告）號： | CN104603114B | 公開（公告）日： | 2017-06-20 |
| 發明（設計）人： | 菊地孝;吉田信也;中村純;秋葉賢宏;吉野壽高;中川秀一;佐藤喜一 | 申請（專利權）人： | 安斯泰來制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D235/12 | 分類號： | C07D235/12;C07D309/12;C07D405/12 |
| 代理公司： | 中原信達知識產權代理有限責任公司11219 | 代理人： | 王海川,穆德駿 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 磺酰脒 化合物 制造 方法 | ||
1.一種由化合物(4)或其鹽經過2-四氫吡喃基的脫保護來制造式(I)的化合物或其鹽的方法，
式中，Me表示甲基，THP表示2-四氫吡喃基。
2.一種制造方法，其為制造權利要求1中所述的化合物(4)或其鹽的方法，其特征在于，使用化合物(3)對化合物(2)進行磺酰脒化，
式中，Me表示甲基，THP表示2-四氫吡喃基，HCl表示該化合物為鹽酸鹽。
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于，化合物(4)或其鹽為通過權利要求2所述的方法制造的化合物(4)或其鹽。
4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，使用對化合物(1)進行2-四氫吡喃基化而制造的化合物(2)，
5.(2R)-2-(四氫-2H-吡喃-2-基氧基)丙脒或其鹽。
6.(2R)-N-({5-[3-(2,5-二氟苯基)-2-(1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-亞基)-3-氧代丙?；鵠-2-氟苯基}磺酰基)-2-(四氫-2H-吡喃-2-基氧基)丙脒或其鹽。
7.一種式(I)的化合物的晶體，其特征在于，在使用Cu作為輻射源的粉末X射線衍射中，在2θ(°)＝5.7附近、11.4附近、13.0附近、16.1附近和18.5附近具有峰，且具有圖2所示的粉末X射線衍射光譜圖，
式中，Me表示甲基。
8.一種式(I)的化合物的晶體，其特征在于，在使用Cu作為輻射源的粉末X射線衍射中，在2θ(°)＝9.3附近、11.6附近、20.6附近、23.4附近和29.4附近具有峰，且具有圖6所示的粉末X射線衍射光譜圖，
式中，Me表示甲基。
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