[發明專利]用于治療特征為心房增大或重構的疾病的NEP抑制劑

在審

• 申請號: 201380044470.1
• 申請日: 2013-08-22
• 公開（公告）號: CN104602711A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發明（設計）人: C·舒馬赫;T·霍布羅
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/4192;A61K31/216;A61K31/194;A61K31/197
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 沈端

1.NEP抑制劑前藥N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-對苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其藥學上可接受的鹽；或NEP抑制劑N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-對苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸或其藥學上可接受的鹽的用途，其用于制造治療、預防特征為心房增大和/或重構的疾病或延緩其進展的藥物。

2.如權利要求1的NEP抑制劑前藥N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-對苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其藥學上可接受的鹽；或NEP抑制劑N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-對苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸或其藥學上可接受的鹽的用途，其中該治療、預防或延緩其進展的特征為減少患有特征為心房增大和/或重構的疾病的患者的左心房容積、左心房容積指數和/或左房徑。

3.如權利要求1或2的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該特征為心房增大和/或重構的疾病選自下組：射血分數正常的心力衰竭、心臟節律障礙包括房顫、新發作的房顫和復發性房顫；二尖瓣狹窄和回流、心肌病、高血壓或肺心病。

4.如權利要求3的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該疾病為射血分數正常的心力衰竭。

5.NEP抑制劑前藥N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-對苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其藥學上可接受的鹽；或NEP抑制劑N-(3-羧基-1-氧基丙基)-(4S)-對苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸或其藥學上可接受的鹽的用途，其用于改進、穩定患有心力衰竭的患者的NYHA分類或延緩其惡化。

6.如權利要求5的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中這些患者患有射血分數正常的心力衰竭或射血分數減少的心力衰竭。

7.如權利要求5的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中這些患者患有射血分數正常的心力衰竭。

8.如權利要求1或2的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑是用于預防或預防房顫或用于預防房顫的新發作時間。

9.如權利要求8的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該患者患有射血分數正常的心力衰竭。

10.如權利要求1或2的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑是用于治療患有射血分數正常的心力衰竭且無房顫史的患者。

11.如權利要求10的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑延緩房顫的新發作的時間。

12.如前述任意權利要求的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑用于減少血漿NT-proBNP的含量。

13.如前述任意權利要求的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的施用導致血漿NT-proBNP濃度的持續減少。

14.如前述任意權利要求的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該用途是用于改進、穩定患有射血分數正常的心力衰竭的患者的NYHA分類或延緩其惡化。

15.如權利要求10、11或15中的任一項的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該患者患有心力衰竭，優選射血分數正常的心力衰竭。

16.如前述任意權利要求的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑是以約10mg至約1000mg的劑量使用。

17.如前述任意權利要求的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑或NEP抑制劑前藥是施用至已經利用血管緊縮素受體阻斷劑治療的患者。

18.如前述任意權利要求的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該血管緊縮素受體阻斷劑是纈沙坦或其藥學上可接受的鹽。

19.如前述任意權利要求的NEP抑制劑前藥或NEP抑制劑的用途，其中該NEP抑制劑或NEP抑制劑前藥是與血管緊縮素受體阻斷劑纈沙坦或其藥學上可接受的鹽伴隨地或按序一起施用。