[發明專利]制備特考韋瑞的方法有效
| 申請號： | 201380042923.7 | 申請日： | 2013-08-14 |
| 公開（公告）號： | CN104540508B | 公開（公告）日： | 2017-06-20 |
| 發明（設計）人： | 戴冬成 | 申請（專利權）人： | 西佳技術公司 |
| 主分類號： | A61K31/4035 | 分類號： | A61K31/4035;A61K31/7056;A61K38/21 |
| 代理公司： | 中原信達知識產權代理有限責任公司11219 | 代理人： | 劉慧,楊青 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 特考 方法 | ||
1.一種用于生產N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氫-1,3-二氧代-4,6-亞乙烯基環丙并[f]異吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺的方法，所述方法包括：
(a)使下式的化合物3：
與肼基甲酸叔丁酯(化合物5)反應以形成下式的化合物6：
(b)使化合物6與酸反應以形成下式的化合物7或其鹽：
(c)使化合物7與4-(三氟甲基)苯甲酰氯(化合物8)反應；以及
(d)收集N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氫-1,3二氧代-4,6-亞乙烯基環丙并[f]異吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺。
2.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(a)在高于室溫的氮氣氣氛下進行。
3.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(b)中的所述酸為HCl。
4.根據權利要求1所述的方法，其中在步驟(b)的所述反應之前將化合物6溶解于i-PrOAc中。
5.根據權利要求1所述的方法，其中堿存在于步驟(c)的所述反應中，其中所述堿選自：吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三乙胺和二異丙基乙胺。
6.根據權利要求1所述的方法，其中步驟(c)在低于20℃的溫度下進行。
7.根據權利要求1所述的方法，其中在步驟(d)中收集的所述N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氫-1,3-二氧代-4,6-亞乙烯基環丙并[f]異吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺通過柱色譜法進一步純化。
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