[發明專利]氮雜二氫吲哚

有效

• 申請號: 201380042812.6
• 申請日: 2013-10-08
• 公開（公告）號: CN104640860A
• 公開（公告）日: 2015-05-20
• 發明（設計）人: J.H.霍格;Y.樓
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.式I化合物，或其藥學上可接受的鹽，式I化合物為:

其中：

W選自：

a)H，

b)C_1-6-烷基，其任選包含1-3個氘原子，

c)C_1-6-烷基，其可任選被SO₂R⁵和OR⁵取代，

Y為C_1-6-烷基，其可任選被OR⁵取代；

Z為N；

R¹選自：

a)C_1-6-烷基，其可任選被SO₂R⁵取代，

b)C_3-7-環烷基，

c)雜環基，和

d)芳基；

R²為C_1-6-烷基，其可任選被NHC(O)R⁶、NHSO₂R⁵、NHCOOR⁶和NHR⁶取代；

R³和R⁴可相同或不同并且各自獨立地選自：

a)H，和

b)C_1-6-烷基；

R⁵選自：

a)H，

b)C_1-6-烷基，

c)NR⁷R⁸，和

d)芳基；

R⁶選自：

a)H，

b)芳基，其可任選被C_1-6-烷基、OR⁵、鹵素、C(O)OR⁵、C(O)NR⁷R⁸、芳基、雜環基、C(O)R⁹、SO₂R⁵、氰基和CF₃取代，

c)C_1-6-烷基，其可任選被CF₃、SO₂R⁵和芳基取代，所述芳基可任選被C_1-6-烷基和鹵素取代，

d)OR⁵，

e)NR⁷R⁸，

f)雜芳基，其可任選被C_1-6-烷基、OR⁵、鹵素、芳基和氧代取代，和

g)雜環基；

R⁷和R⁸可相同或不同并且各自獨立地選自：

a)H，

b)C_1-6-烷基，和

c)芳基；和

R⁹選自：

a)C_1-6-烷基，和

b)芳基。

2.權利要求1的化合物，其中W為C_1-6-烷基。

3.權利要求2的化合物，其中W為甲基。

4.權利要求1-3的化合物，其中Y為C_1-6-烷基。

5.權利要求1-4的化合物，其中Y為甲基。

6.權利要求1-5的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中R¹為C_1-6-烷基。

7.權利要求6的化合物，其中R¹為丙基。

8.權利要求1-7的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中R²為被NHC(O)R⁶取代的C_1-6-烷基。

9.權利要求8的化合物，或其藥學上可接受的鹽，其中R²為被NHC(O)R⁶取代的甲基，且R⁶選自芳基和C_1-6-烷基。