[發明專利]含有主鏈環化肽的組合

有效

• 申請號: 201380041531.9
• 申請日: 2013-08-07
• 公開（公告）號: CN104684924B
• 公開（公告）日: 2018-04-17
• 發明（設計）人: G·E·達勒;D·奧伯萊希特;F·伯納迪尼
• 申請（專利權）人: 波利弗爾股份公司
• 主分類號: C07K7/64
• 分類號: C07K7/64;A61K38/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種組合，其包含下式的β-發夾肽模擬物

環(-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-^DDab-Dab-Trp-Dab-Dab-Ala-Ser-^DPro-Pro)(I)，

其中

Dab是(S)-2,4-二氨基丁酸；

^DDab是(R)-2,4-二氨基丁酸；

Orn是(S)-2,5-二氨基戊酸；

和另一種具有抗生素活性的化合物，其中所述另一種具有抗生素活性的化合物選自厄他培南、阿奇霉素、環丙沙星或阿米卡星或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的組合，其中所述另一種具有抗生素活性的化合物是厄他培南或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的組合，其中所述另一種具有抗生素活性的化合物是阿奇霉素或其藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求1所述的組合，其中所述另一種具有抗生素活性的化合物是環丙沙星或其藥學上可接受的鹽。

5.根據權利要求1所述的組合，其中所述另一種具有抗生素活性的化合物是阿米卡星或其藥學上可接受的鹽。

6.在藥物中使用的根據權利要求1至權利要求5中的任一項所述的組合。

7.用于治療人或動物中的感染或與這樣的感染有關的疾病的根據權利要求1至權利要求5中的任一項所述的組合。

8.在治療人或動物中的感染或與這樣的感染有關的疾病中使用的根據權利要求1至權利要求5中的任一項所述的組合。

9.根據權利要求1至權利要求5中的任一項所述的組合用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療人或動物中由銅綠假單胞菌引起的感染或與由銅綠假單胞菌引起的感染有關的疾病。

10.一種藥物組合物，其含有根據權利要求1至權利要求5中的任一項所述的組合和至少一種藥學上惰性的載體。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，所述藥物組合物呈適合于口服、局部、透皮、注射或吸入施用的形式。

12.根據權利要求10所述的藥物組合物，所述藥物組合物呈適合于輸注、經頰、透粘膜、直腸、陰道或肺施用的形式。

13.根據權利要求10所述的藥物組合物，所述藥物組合物呈片劑、糖衣丸、膠囊劑、液體、凝膠、硬膏劑、軟膏劑、漿料、粉劑或栓劑的形式。

14.根據權利要求10所述的藥物組合物，所述藥物組合物呈溶液、乳膏劑、糖漿劑、混懸劑或噴霧劑的形式。

15.根據權利要求10所述的藥物組合物，所述藥物組合物呈來自噴霧器的氣溶膠噴霧的形式。

16.根據權利要求10-15中任一項所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療人或動物中由銅綠假單胞菌引起的感染或與由銅綠假單胞菌引起的感染有關的疾病。

17.一種試劑盒，其包含含有根據權利要求1所述的式(I)的β-發夾肽模擬物或其藥學上可接受的鹽的部分，和含有具有抗生素活性的化合物的部分，所述具有抗生素活性的化合物選自厄他培南、阿奇霉素、環丙沙星或阿米卡星或其藥學上可接受的鹽。

18.根據權利要求17所述的試劑盒，其中所述具有抗生素活性的化合物是厄他培南或其藥學上可接受的鹽。

19.根據權利要求17所述的試劑盒，其中所述具有抗生素活性的化合物是阿奇霉素或其藥學上可接受的鹽。

20.根據權利要求17所述的試劑盒，其中所述具有抗生素活性的化合物是環丙沙星或其藥學上可接受的鹽。

21.根據權利要求17所述的試劑盒，其中所述具有抗生素活性的化合物是阿米卡星或其藥學上可接受的鹽。

22.根據權利要求17-21中任一項的試劑盒在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療人或動物中由銅綠假單胞菌引起的感染或與由銅綠假單胞菌引起的感染有關的疾病。