[發明專利]從20-脫氧-巨大戟二萜醇制備巨大戟二萜醇-3-當歸酸酯的方法在審
| 申請號： | 201380037582.4 | 申請日： | 2013-07-11 |
| 公開（公告）號： | CN104470888A | 公開（公告）日： | 2015-03-25 |
| 發明（設計）人： | 梁錫福 | 申請（專利權）人： | 利奧實驗室有限公司 |
| 主分類號： | C07C67/00 | 分類號： | C07C67/00;C07C67/29;C07C69/533 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 安佩東;黃革生 |
| 地址： | 愛爾蘭*** | 國省代碼： | 愛爾蘭;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 20 脫氧 巨大 戟二萜醇 制備 當歸 方法 | ||
【權利要求書】：
1.由可從大戟植物萃取得到的20-脫氧-巨大戟二萜醇衍生物制備巨大戟二萜醇-3-當歸酸酯的方法。
2.權利要求1的方法，其中的化合物是20-脫氧-巨大戟二萜醇或20-脫氧-巨大戟二萜醇-3-當歸酸酯。
3.權利要求1或2的方法，其中將20-脫氧-巨大戟二萜醇-3-當歸酸酯氧化。
4.權利要求3的方法，其中的氧化利用SeO2、二-(4-甲氧基苯基)氧化硒、SiO2或叔丁基過氧化物或其混合物作為氧化劑進行。
5.權利要求3的方法，其中將20-醛衍生物還原成巨大戟二萜醇-3-當歸酸酯。
6.權利要求5的方法，其中還原劑是NaBH4/CeCl3。
7.權利要求1-3的方法，其中將20-脫氧-巨大戟二萜醇-3-當歸酸酯與溴或NBS反應，然后例如用CsCO3/R’CO2H取代，隨后進行選擇性脫酰基化。
8.權利要求1-2中的任一項的方法，其中將20-脫氧-巨大戟二萜醇利用活化的當歸酸衍生物例如當歸酸酐轉化成20-脫氧-巨大戟二萜醇-3-當歸酸酯，然后進行權利要求3-7所述的任一步驟。
9.權利要求1-2中的任一項的方法，其中將20-脫氧-巨大戟二萜醇用SeO2在RCO2H中氧化，制得巨大戟二萜醇的20-酰基衍生物，然后利用活化的當歸酸衍生物例如當歸酸酐進行當歸酰化，然后進行選擇性脫酰基化。
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