[發明專利]他汀類藥物和ω-3脂肪酸的組合物

在審

• 申請號: 201380036039.2
• 申請日: 2013-05-07
• 公開（公告）號: CN104661654A
• 公開（公告）日: 2015-05-27
• 發明（設計）人: B.N.馬奇爾塞;T.梅因斯;M.H.戴維森;B.梅塔
• 申請（專利權）人: 翁特拉制藥公司
• 主分類號: A61K9/42
• 分類號: A61K9/42
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周蓉;萬雪松

1.一種藥物組合物，其包含溶解于PUFA游離酸溶劑體系中的他汀類藥物。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，未溶解于所述溶劑體系中的所述他汀類藥物不大于約10重量%。

3.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物以每克溶劑體系至少約5?mg他汀類藥物的濃度溶解于所述PUFA游離酸溶劑體系中。

4.?根據權利要求3所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物以至少約7.5?mg/g的濃度溶解于所述PUFA游離酸溶劑體系中。

5.?根據權利要求4所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物以至少約10?mg/g的濃度溶解于所述PUFA游離酸溶劑體系中。

6.?根據權利要求5所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物以至少約20?mg/g的濃度溶解于所述PUFA游離酸溶劑體系中。

7.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物選自：普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、羅蘇伐他汀和匹伐他汀。

8.?根據權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物是羅蘇伐他汀。

9.?根據權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物是阿托伐他汀。

10.?根據權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述他汀類藥物是辛伐他汀。

11.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述PUFA游離酸溶劑體系包含EPA。

12.?根據權利要求11所述的藥物組合物，其中，EPA以至少約40%?(a/a)的量存在于所述PUFA游離酸溶劑體系中。

13.?根據權利要求12所述的藥物組合物，其中，DHA以至少約13%?(a/a)的量存在于所述PUFA游離酸溶劑體系中。

14.?根據權利要求13所述的藥物組合物，其中，DPA?(C22:5?n-3)以至少約1%?(a/a)的量存在于所述PUFA游離酸溶劑體系中。

15.?根據權利要求14所述的藥物組合物，其中，所述PUFA游離酸溶劑體系包含約45%?(a/a)到約65%?(a/a)?EPA、約15%?(a/a)到約25%?(a/a)?DHA和約1%?(a/a)到約8%?(a/a)?DPA?(C22:5?n-3)。

16.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述PUFA游離酸溶劑體系包含不大于約10%?(a/a)的游離酸形式的ω-6脂肪酸。

17.?一種口服單位劑型，其中，所述劑型包括膠囊，所述膠囊含有根據權利要求1所述的藥物組合物。

18.?根據權利要求17所述的口服單位劑型，其中，所述膠囊包含明膠。

19.?根據權利要求18所述的口服單位劑型，其中，所述膠囊是軟明膠膠囊。

20.?根據權利要求19所述的口服單位劑型，其中，所述軟明膠膠囊包含A型明膠。

21.?根據權利要求20所述的口服單位劑型，其中，至少約1%?(w/w)的所述明膠是A型明膠。

22.?根據權利要求21所述的口服單位劑型，其中，所述A型明膠是豬A型明膠。

23.?根據權利要求17所述的口服單位劑型，其進一步包含在所述膠囊的外部的包衣。

24.?根據權利要求23所述的口服單位劑型，其中，所述包衣是pH敏感性腸溶包衣。

25.?根據權利要求23所述的口服單位劑型，其中，所述包衣是pH不敏感性包衣。

26.?根據權利要求25所述的口服單位劑型，其中，所述包衣是聚(丙烯酸乙酯-丙烯酸甲酯)共聚物。

27.?根據權利要求26所述的口服單位劑型，其中，所述包衣是Eudragit?NE-30D。

28.?根據權利要求17所述的口服單位劑型，其中，所述膠囊含有約1?mg到約100?mg溶解于約500?mg到約1?g?PUFA游離酸溶劑體系中的他汀類藥物。