[發明專利]4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的多晶型及其制造方法有效
| 申請號： | 201380035675.3 | 申請日： | 2013-07-24 |
| 公開（公告）號： | CN104411700A | 公開（公告）日： | 2015-03-11 |
| 發明（設計）人： | 巖淵剛行;宮田幸帆;佐藤隆弘;雨田淳一郎;神藤高光;井上正;中野浩行 | 申請（專利權）人： | 株式會社富士藥品 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;A61K31/444;A61P19/06;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市隆安律師事務所 11323 | 代理人： | 劉東方 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 多晶 及其 制造 方法 | ||
1.4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的I型結晶，其在粉末X射線衍射中，在衍射角2θ的值為10.1、16.0、20.4、25.7以及26.7度附近具有特征性峰。
2.4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的Ⅱ型結晶，其在粉末X射線衍射中，在衍射角2θ的值為9.9、16.3、18.2、22.4度附近具有特征性峰。
3.4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的水合物，其在粉末X射線衍射中，在衍射角(2θ)的值為8.1、14.9、16.4、25.3、26.9、27.6度附近具有特征性峰。
4.4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的I型結晶的制造方法，其特征在于，將4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的酸鹽用堿處理，接著用酸中和。
5.4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的Ⅱ型結晶的制造方法，其特征在于，將4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈在有機溶劑中再結晶。
6.4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈的水合物的制造方法，其特征在于，將4-[5-(吡啶-4-基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶-2-腈在加濕條件下保存。
7.一種藥物組合物，其含有權利要求1所述的I型結晶和可藥用的載體。
8.一種藥物組合物，其含有權利要求2所述的Ⅱ型結晶和可藥用的載體。
9.一種藥物組合物，其含有權利要求3所述的水合物和可藥用的載體。
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