[發明專利]新吡咯烷衍生物

在審

• 申請號: 201380035570.8
• 申請日: 2013-06-28
• 公開（公告）號: CN104470894A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: J-P·普拉里;K·歐阿迪;S·瑟西奧尼;L·德諾羅伊;S·帕羅特
• 申請（專利權）人: 克洛德·貝納爾－里昂第一大學;法國里昂國立應用科學學院集團;國家科學研究中心;CPE里昂繼續培訓與研究公司
• 主分類號: C07D207/12
• 分類號: C07D207/12;A61K31/401;A61P25/00
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 吳小瑛;張福根

1.式(I)的吡咯烷衍生物：

其中：

-??R₁表示氫原子、(C₁-C₆)烷基或C(O)(C₁-C₆)烷基基團，

-??R₂和R₃，相同或不同，各自彼此獨立地表示氫原子或(C₁-C₆)烷基基團；或者R₂＝H且R₃＝C(O)(C₁-C₆)烷基，

-??R₄表示-COOH、-CN、-COOR_a、-C(＝NOH)NH₂、-CH₂NH₂、-CH₂OH、-C(O)NH₂、-C(O)NHR_a或-COSR_a，其中R_a表示(C₁-C₆)烷基基團，或者R₄表示四唑或1,2,4-噁二唑基團，

-??R₅表示氫原子或(C₁-C₆)烷基基團，

-??X表示-C(O)-或-CHR_b-，其中R_b表示-OR_c或-OC(O)R_c，R_c表示氫原子或(C₁-C₆)烷基基團，

所述衍生物任選地為兩性離子的形式，

所述衍生物作為純光學異構體，或作為以任何比例的光學異構體的混合物，或為富含一種光學異構體的形式，以及它們的藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物。

2.根據權利要求1或2所述的吡咯烷衍生物，特征在于X表示-CHR_b，其中R_b如權利要求1中所定義。

3.根據權利要求1或2所述的吡咯烷衍生物，特征在于其符合式(Ia)：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R_b如權利要求1中所定義，以及它們的藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物。

4.根據權利要求1或2所述的吡咯烷衍生物，特征在于其符合式(Ib)：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R_b如權利要求1中所定義，以及它們的藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物。

5.根據權利要求2至4中任一項所述的吡咯烷衍生物，特征在于R_b＝OH。

6.根據前述任一項權利要求所述的吡咯烷衍生物，特征在于R₁為氫原子。

7.根據前述任一項權利要求所述的吡咯烷衍生物，特征在于R₂＝H且R₃表示氫原子或甲基或-C(O)CH₃基團。

8.根據前述任一項權利要求所述的吡咯烷衍生物，特征在于R₄表示-COOH、-C(O)NHCH₃或-CH₂NH₂。

9.根據前述任一項權利要求所述的吡咯烷衍生物，特征在于R₅為氫原子。

10.根據前述任一項權利要求所述的吡咯烷衍生物，特征在于：其表現為成鹽的形式或兩性離子的形式，包括季銨。