[發明專利]制備化合物的中間體和方法有效
| 申請號： | 201380033200.0 | 申請日： | 2013-04-22 |
| 公開（公告）號： | CN104395311B | 公開（公告）日： | 2017-04-19 |
| 發明（設計）人： | C·韓 | 申請（專利權）人： | 基因泰克公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 化合物 中間體 方法 | ||
1.制備式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的方法：
包括對式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶進行溴化，得到式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的步驟，
式II化合物
2.權利要求1的方法，其中所述溴化使用選自有機酸的溶劑進行。
3.權利要求2的方法，其中所述有機酸為乙酸。
4.權利要求1至3中任一項的方法，其中通過溴化劑進行溴化，所述溴化劑選自溴、三溴化吡啶、二氯一溴吡啶、1,3-二溴-5,5-二甲基己內酰脲、四溴環己二烯酮或N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)。
5.權利要求4的方法，其中所述溴化劑為N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)。
6.權利要求1至3中任一項的方法，包括以下步驟：
(a)對式III的4-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶進行硝化，
得到式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
(b)對式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶進行溴化，得到式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。
7.權利要求6的方法，其中所述硝化使用硝化劑進行，所述硝化劑選自硝酸。
8.權利要求7的方法，其中所述硝化在酸性條件下進行。
9.權利要求8的方法，其中所述硝化在硫酸的存在下進行。
10.權利要求4的方法，包括以下步驟：
(a)對式III的4-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶進行硝化，
得到式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
(b)對式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶進行溴化，得到式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。
11.權利要求10的方法，其中所述硝化使用硝化劑進行，所述硝化劑選自硝酸。
12.權利要求11的方法，其中所述硝化在酸性條件下進行。
13.權利要求12的方法，其中所述硝化在硫酸的存在下進行。
14.權利要求13的方法，其中所述溴化使用選自有機酸的溶劑進行，所述有機酸為乙酸。
15.權利要求14的方法，其中所述溴化劑為N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)。
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