[發明專利]基于甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯共聚物的含活性成分固體分散體

有效

• 申請號: 201380032615.6
• 申請日: 2013-06-11
• 公開（公告）號: CN104379174B
• 公開（公告）日: 2018-01-26
• 發明（設計）人: K·科爾特;M·安格爾;M·卡爾;S·格伯特;M·K·米勒
• 申請（專利權）人: 巴斯夫歐洲公司
• 主分類號: A61K47/32
• 分類號: A61K47/32;A61K9/14;A61K31/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 王丹丹,劉金輝

1.疏水性活性成分和單體重量比為35:65-55:45的甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯與甲基丙烯酸甲酯的陽離子共聚物的固體分散體，其包含20-50重量％疏水性活性成分。

2.根據權利要求1的固體分散體，其包含單體重量比為45:55的甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯與甲基丙烯酸甲酯的陽離子共聚物。

3.根據權利要求1的固體分散體，其包含其它藥物添加劑。

4.根據權利要求2的固體分散體，其包含其它藥物添加劑。

5.根據權利要求1-4中任一項的固體分散體，其包含增塑劑。

6.根據權利要求1-4中任一項的固體分散體，其包含抗氧化劑。

7.制備根據權利要求1-6中任一項的疏水性活性成分和單體重量比為35:65-55:45的甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯與甲基丙烯酸甲酯的陽離子共聚物的固體分散體的方法，其中制備包含疏水性活性成分和陽離子共聚物的液體混合物并將液體混合物轉化成固體形式。

8.根據權利要求7的方法，其中液體混合物以溶液或熔體的形式存在。

9.根據權利要求7的方法，其中液體混合物向固體形式的轉化通過噴霧干燥進行。

10.根據權利要求7的方法，其中液體混合物在螺桿擠出機中在加熱下制備，并在擠出以后通過冷卻固化。

11.根據權利要求7的方法，其中轉化成固體形式通過將液體混合物模制以得到膜并將其固化而進行。

12.根據權利要求7-11中任一項的方法，其中陽離子共聚物以部分中和的形式使用。

13.根據權利要求7-11中任一項的方法，其中所用陽離子共聚物部分中和至基于陽離子基團2-15摩爾％。

14.根據權利要求7-11中任一項的方法，其中將所用陽離子共聚物用C₃-C₁₀二羧酸部分中和。

15.根據權利要求1-14中任一項的固體分散體在制備藥物、化妝品、農用化學制劑、飲食制劑或保健品制劑中的用途。