[發(fā)明專(zhuān)利]經(jīng)陰道遞送抗孕素的調(diào)配物和方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380028413.4
• 申請(qǐng)日: 2013-05-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104334158B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-08-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J.S.波多爾斯基;K.蘇
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 利普生物藥劑公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/00
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/00;A61K9/48
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 關(guān)立新;彭昶

1.包含85重量%到90重量%普魯蘭并且不包含增溶劑的粘膜粘附膠囊在制備藥物中的用途，所述膠囊含有包含抗孕激素和一種或多種賦形劑的膠囊填充調(diào)配物，所述藥物經(jīng)女性陰道粘膜透膜給予，用以治療選自由以下組成的群組的孕酮依賴(lài)性病況：子宮內(nèi)膜異位和與此相關(guān)的疼痛、子宮腺肌癥、卵巢的子宮內(nèi)膜瘤、痛經(jīng)、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜過(guò)度增生、卵巢癌和宮頸癌。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中抗孕激素的劑量小于經(jīng)口遞送時(shí)的最小有效劑量。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其中所述抗孕激素是以0.5 mg/kg到500 mg/kg的劑量給予。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其中所述抗孕激素是以1 mg到50 mg的劑量每天給予。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其中所述抗孕激素是以12.5 mg或小于12.5 mg的劑量給予。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其中所述抗孕激素為CDB-4124。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中膠囊包含1.0重量%到1.5重量%的量的氯化鉀、0.1重量%到0.4重量%的量的角叉菜膠、0.1重量%到0.2重量%的量的一或多種表面活性劑和10重量%到15重量%的量的水。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，其中所述膠囊包含86.3重量%的量的普魯蘭、1.32重量%的量的氯化鉀、0.27重量%的量的角叉菜膠、0.15重量%的量的選自糖酯、脫水山梨糖醇單月桂酸酯和其組合的表面活性劑和12重量%的量的水。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述填充調(diào)配物由藥學(xué)活性化合物、Gelucire 44/14和PEG組成。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途，其中Gelucire 44/14是作為50%與90% w/w之間的賦形劑存在。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述填充調(diào)配物包含藥學(xué)活性化合物和由74.13%w/w Gelucire和25.87% w/w PEG 400組成的賦形劑。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述填充調(diào)配物由藥學(xué)活性化合物和包含30%到60% w/w Wecobee M、30%到60% w/w PEG 1000和0.1%到5% w/w卵磷脂的賦形劑組成。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述填充調(diào)配物由藥學(xué)活性化合物和PEG 1000以及丁基化羥基甲苯組成。

14.根據(jù)權(quán)利要求1-2和7-13中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述膠囊每天給予一次。