[發(fā)明專利]包含特比萘芬與尿素的局部藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380025181.7
• 申請日: 2013-05-13
• 公開（公告）號: CN104302281A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D-H·埃弗斯;S·菲爾豪爾;S·戈里森;M·赫爾比希;H·馬爾維茨;C·維勒斯
• 申請（專利權(quán)）人: 奧米羅有限公司
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61K31/17;A61P33/14
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

1.局部藥物組合物，以該組合物的總重量為基準(zhǔn)，其包含：

a)1.5wt.％至5wt.％的特比萘芬或其任何藥學(xué)上可接受的鹽；

b)15wt.％至35wt.％的尿素；和

c)超過25wt.％的水。

2.如權(quán)利要求1的組合物，其中特比萘芬或其藥學(xué)上可接受的鹽的量為2wt.％至4wt.％，優(yōu)選為2wt.％至3wt.％。

3.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其中尿素的量為15wt.％至30wt.％，優(yōu)選為15wt.％至25wt.％。

4.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其中水的量為超過35wt.％，優(yōu)選為超過40wt.％。

5.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物：

a)2wt.％至3wt.％的特比萘芬或其藥學(xué)上可接受的鹽；

b)15wt.％至25wt.％的尿素；和

c)超過40wt.％的水。

6.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其進(jìn)一步包含：d)載體或媒介物，選自：C_2-5醇、C_2-8多元醇、C_6-24脂肪酸甘油三酯、C_6-24脂肪醇、C_6-24烷基硫酸鹽、C_6-24脂肪酸、非離子型表面活性劑或其混合物。

7.如權(quán)利要求6的組合物，其中載體或媒介物選自：C_2-5醇、C_2-8多元醇、和非離子型表面活性劑或其混合物。

8.如權(quán)利要求7的組合物，其中載體或媒介物選自：乙醇、丙二醇和聚山梨酯80或其混合物。

9.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其中組合物進(jìn)一步包含e)膠凝劑。

10.如權(quán)利要求9的組合物，其中膠凝劑選自：羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉、透明質(zhì)酸或其任何藥學(xué)上可接受的鹽、羥乙酸淀粉鈉(羧甲基淀粉鈉)、黃原膠、聚乙二醇(具有200至10,000,000、優(yōu)選5,000到8,000,000、更優(yōu)選1,000,000至5,000,000的標(biāo)稱平均分子量)、卡波姆、泊洛沙姆、聚維酮(聚乙烯吡咯烷酮)和聚季銨鹽聚合物。

11.如權(quán)利要求9或10的組合物，其中膠凝劑選自透明質(zhì)酸或其任何藥學(xué)上可接受的鹽和聚季銨鹽聚合物。

12.如權(quán)利要求9至11中任一項(xiàng)的組合物，其中膠凝劑的量為0.5wt.％至4wt.％，優(yōu)選1wt.％至3wt.％。

13.如前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的組合物，其進(jìn)一步包含f)緩沖劑。

14.如權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的組合物，組合物用于局部真菌感染、優(yōu)選甲真菌病的治療。

15.如權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的組合物于制造藥物的用途，所述藥物用于局部治療真菌感染、優(yōu)選甲真菌病。

16.用于治療患有局部真菌感染、優(yōu)選甲真菌病的個(gè)體的方法；所述方法包括施用如權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)所定義的組合物的有效量至該個(gè)體。

17.試劑盒，其包含如權(quán)利要求1的組合物、指甲銼和膏藥以及使用說明。

18.尿素的用途，用于溶解抗真菌劑于局部制劑中，所述局部制劑以組合物的總重量為基準(zhǔn)包含超過25％的水。

19.如權(quán)利要求18的用途，其中抗真菌劑選自特比萘芬、阿莫羅芬和環(huán)吡酮、或其任何藥學(xué)上可接受的鹽。