[發(fā)明專利]化合物及其用于治療炎癥和調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380024575.0
• 申請(qǐng)日: 2013-03-08
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104583165B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-02-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A·S·Y·劉;L·H·C·楊;S·C·C·戚
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 寶佳生物科技有限公司;港大科橋有限公司
• 主分類號(hào): C07C39/21
• 分類號(hào): C07C39/21;C07C43/215;A61K31/05;A61K31/09;A61K31/215;A61P9/00;A61P37/00;A61P37/08;A61P11/06;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11285
• 代理人: 張廣育,姜建成

1.具有下式的基本純的化合物：

其中

R₁-R₅和R₁₀-R₁₄獨(dú)立地為H、OH、直鏈或支鏈的C₁至C₆烷基(例如，甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基、正丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基)、C₂至C₆烯基、C₂至C₆炔基、C₁至C₆烷氧基、鹵素、氨基、烷基氨基、酰基、氰基、硝基、鹵代烷基、羰基、三氟甲基、酯、-COCH₃或-COOH；

R₆和R₇獨(dú)立地是H、直鏈或支鏈的C₁至C₆烷基、鹵素、氨基、烷基氨基、酰基或-COOH；

R₈和R₉獨(dú)立地是H、OH、直鏈或支鏈的C₁至C₆烷基、烷氧基、鹵素、氨基、烷基氨基、酰基或-COOH；

A是氧原子、碳原子、硫原子或氮原子；

所述烷基、烯基、炔基、烷基氨基和烷氧基可被取代或未被取代；并且

條件是下列中的至少一個(gè)是真的：

a)R₁選自H、OH、直鏈或支鏈的C₁至C₆烷基、C₂至C₆烯基、C₂至C₆炔基、鹵素、氨基、烷基氨基、酰基、氰基、硝基、鹵代烷基、羰基、三氟甲基、酯、-COCH₃或-COOH；

b)R₂、R₁₂和R₁₃中至少一個(gè)選自H、直鏈或支鏈的C₁至C₆烷基、C₂至C₆烯基、C₂至C₆炔基、鹵素、氨基、烷基氨基、酰基、氰基、硝基、鹵代烷基、羰基、三氟甲基、酯、-COCH₃或-COOH；

c)A是碳原子、氧原子、硫原子或氮原子；和

d)R₆和R₇中至少一個(gè)不是H。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中A是氧原子。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中R₆-R₉中至少一個(gè)是H。

4.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁、R₂和R₁₃中至少一個(gè)是OH。

5.權(quán)利要求4的化合物，其中R₁和R₂都是OH。

6.權(quán)利要求1的化合物，其中R₂是H。

7.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁是OCH₃。

8.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁₂和R₁₃之一或兩者是OH。

9.權(quán)利要求1的化合物，具有化合物A1或A2的結(jié)構(gòu)：

10.藥物組合物，包含基本純的權(quán)利要求1的化合物，所述化合物與可藥用載體一起配制。

11.藥物組合物，包含基本純的權(quán)利要求9的化合物，所述化合物與可藥用載體一起配制。

12.用于治療受試者以減少炎癥和/或以調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)的方法，其中所述方法包括向需要這種治療的受試者給予有效量的基本純的權(quán)利要求1的化合物。

13.權(quán)利要求12的方法，其中所述化合物選自化合物A1或化合物A2：

14.權(quán)利要求12的方法，用于減少炎癥。

15.權(quán)利要求12的方法，其中TNF-α活性被抑制。