[發明專利]新制劑

在審

• 申請號: 201380021943.6
• 申請日: 2013-04-26
• 公開（公告）號: CN104244946A
• 公開（公告）日: 2014-12-24
• 發明（設計）人: 埃里克·加西亞;尼科爾·凱澤;約爾格·克里澤;蘇珊·邁爾;托馬斯·邁爾;蘇珊·佩奇
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: A61K31/40
• 分類號: A61K31/40;A61K9/20;A61K9/24;A61K31/167;A61K31/265
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 賀衛國;柳春琦

1.一種組合物，所述組合物包含：

a)-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-環己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交聯羧甲基纖維素鈉；和

b)阿托伐他汀。

2.根據權利要求1所述的組合物，所述組合物包含：

a)包含以下成分的核心或一層：

-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-環己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交聯羧甲基纖維素鈉；和

b)包含阿托伐他汀的活性包衣或另一層。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，所述組合物包含：

a)核心，所述核心包含：

-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-環己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交聯羧甲基纖維素鈉；和

b)活性包衣，所述活性包衣包含阿托伐他汀。

4.根據權利要求1或2所述的組合物，所述組合物包含：

a)包含以下成分的一層：

-2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-環己基]-羰基]氨基)苯酯；

-交聯羧甲基纖維素鈉；和

b)包含阿托伐他汀的另一層。

5.根據權利要求1至4任一項所述的組合物，所述組合物進一步包含至少一種另外的吸濕聚合賦形劑，尤其是其中所述吸濕聚合賦形劑在核心或dal層中。

6.根據權利要求1至5任一項所述的組合物，所述組合物進一步包含至少兩種吸濕聚合賦形劑，尤其是其中所述吸濕聚合賦形劑在核心或dal層中。

7.根據權利要求1至6任一項所述的組合物，所述組合物進一步包含至少三種另外的吸濕聚合賦形劑，其中兩種是松密度低于800g/L的稀釋劑，尤其是其中所述吸濕聚合賦形劑在核心或dal層中。

8.根據權利要求1至6任一項所述的組合物，所述組合物包含：

a)-以重量計占核心或dal層總重量超過50％的2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-環己基]-羰基]氨基)苯酯；

-以重量計占核心或dal層總重量超過40％的水不溶性吸濕聚合物；

-以重量計占核心或dal層總重量超過4％的水溶性吸濕聚合物；

-少于6％的其它賦形劑；和

b)阿托伐他汀。

9.根據權利要求1至3任一項所述的組合物，所述組合物包含：

a)-以重量計為核心或dal層總重量的48％至55％的2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-環己基]-羰基]氨基)苯酯；

-以重量計為核心或dal層總重量的4％至8％的交聯羧甲基纖維素鈉；

-以重量計為核心或dal層總重量的32％至41％的水不溶性吸濕聚合物；

-以重量計為核心或dal層總重量的4％至5％的水溶性吸濕聚合物；和

b)阿托伐他汀。

10.根據權利要求2至9任一項所述的組合物，其中所述吸濕聚合賦形劑選自羥丙基甲基纖維素，羥丙基纖維素，低取代羥丙基纖維素，羥乙基甲基纖維素，羧聚乙烯，甲基纖維素，乙基纖維素，羥乙基纖維素，醋酸纖維素，聚乙烯吡咯烷酮，交聯聚乙烯吡咯烷酮，微粉化交聯聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基纖維素鈣，交聯羧甲基纖維素，微晶纖維素，硅化微晶纖維素，纖維素粉末，羧甲基淀粉，淀粉，預凝膠化淀粉。

11.根據權利要求1至10任一項所述的組合物，其中2-甲基硫代丙酸S-2-([[1-(2-乙基丁基)-環己基]-羰基]氨基)苯酯為結晶形式。

12.根據權利要求2至11任一項所述的組合物，其中所述活性包衣包含：

a)阿托伐他汀；

b)聚乙烯醇；

c)交聯羧甲基纖維素鈉；

d)三乙酰甘油酯；

e)滑石；和

f)二甲基硅油。

13.根據權利要求2至12任一項所述的組合物，其中所述活性包衣通過分離層與核心分離。