[發(fā)明專利]制造萘啶衍生物的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380019761.5 | 申請日： | 2013-04-26 |
| 公開（公告）號： | CN104220439A | 公開（公告）日： | 2014-12-17 |
| 發(fā)明（設計）人： | 斯蒂芬·阿貝勒;漢斯·梅爾;岡澤爾·施密特;海因·斯坦納 | 申請（專利權）人： | 埃科特萊茵藥品有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4375 |
| 代理公司： | 上海勝康律師事務所 31263 | 代理人： | 李獻忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制造 衍生物 方法 | ||
1.一種用于制備式I-2化合物的方法
所述方法包括于20℃至100℃的溫度在硫酸存在下，使式I-1化合物
與氟氣反應。
2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述反應在具有至少60％的重量百分比濃度的硫酸中進行。
3.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述反應在具有至少95％的重量百分比濃度的硫酸中進行。
4.根據(jù)權利要求1至3中任一項所述的方法，其中使用已通過玻璃料過濾器的氟氣來進行所述反應。
5.根據(jù)權利要求4所述的方法，其中所述玻璃料過濾器具有范圍自10至25μm的孔徑。
6.一種根據(jù)權利要求1至5中任一項所述的方法在用于制備式I-3化合物的方法中的用途，
其中X為Br或Cl。
7.根據(jù)權利要求6所述的用途，其中X為Br。
8.根據(jù)權利要求6所述的用途，其中X為Cl。
9.一種用于制備式I-3化合物的方法，
其中X為Br或Cl，所述方法包括以下步驟：
a)進行根據(jù)權利要求1至5中任一項所述的方法；以及
b)于極性非質(zhì)子性溶劑或溶劑的極性非質(zhì)子混合物中，使在步驟a)獲得的式I-2化合物與三溴化磷反應，或任選地于極性非質(zhì)子性溶劑或溶劑的極性非質(zhì)子混合物中，使在步驟a)獲得的式I-2化合物與磷酰三氯反應，因而獲得式I-3化合物。
10.根據(jù)權利要求9所述的方法，其中在步驟a)獲得的所述式I-2化合物與三溴化磷進行反應。
11.根據(jù)權利要求9所述的方法，其中在步驟a)獲得的所述式I-2化合物與磷酰三氯進行反應。
12.一種根據(jù)權利要求1至5中任一項所述的方法在用于制備式I-4化合物的方法中的用途，
其中R為H或甲基。
13.根據(jù)權利要求12所述的用途，其中R為H。
14.根據(jù)權利要求12所述的用途，其中R為甲基。
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