[發明專利]琥珀酸鹽的晶形

有效

• 申請號: 201380014918.5
• 申請日: 2013-03-15
• 公開（公告）號: CN104302648B
• 公開（公告）日: 2016-11-23
• 發明（設計）人: C·豪沙姆;C·林登伯格;A·佩爾伯格;N·圖菲利
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: C07D471/10
• 分類號: C07D471/10;A61K31/438;A61P11/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 楊春剛;黃革生

1.下式的3-(3-{2-[(E)-3,5-二氨基-6-氯-吡嗪-2-羰基亞氨基]-1,3,8-三氮雜-螺[4.5]癸烷-8-羰基}-苯磺酰氨基)-丙酸二丙基氨基甲酰甲基酯琥珀酸鹽的晶形，其包含晶形C

2.根據權利要求1所述的晶形，其基本上由晶形C組成。

3.根據權利要求1或2所述的晶形，其中所述晶形C是基本純形式的。

4.根據權利要求1至3中任何一項所述的晶形，其由在21-26℃溫度的包含4個或更多個2-θ值的x-射線粉末衍射圖表征，所述2-θ值選自7.0°±0.2、10.6°±0.2、14.3°±0.2、18.2°±0.2、18.6°±0.2、19.2°±0.2、21.2°±0.2、21.8°±0.2、24.7°±0.2、29.0°±0.2和31.5°±0.2。

5.根據權利要求1至3中任何一項所述的晶形，其由在21-26℃溫度的包含6個或更多個2-θ值的x-射線粉末衍射圖表征，所述2-θ值選自7.0°±0.2、10.6°±0.2、14.3°±0.2、18.2°±0.2、18.6°±0.2、19.2°±0.2、21.2°±0.2、21.8°±0.2、24.7°±0.2、29.0°±0.2和31.5°±0.2。

6.根據權利要求1所述的晶形，其中x-射線粉末衍射圖基本上與圖7中所示的x-射線粉末衍射圖相同。

7.根據權利要求1所述的晶形，其中示差掃描量熱法溫度記錄圖基本上與圖8所示的相同。

8.藥物組合物，其包含根據權利要求1至7中任何一項所述的晶形和藥學上可接受的載體或稀釋劑。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物以及一種或多種其它活性成分。

10.根據權利要求8或9所述的藥物組合物，其是可吸入形式的。

11.根據權利要求1至7中任何一項所述的晶形，其用于治療呼吸系統疾病，例如囊性纖維化、原發性纖毛運動障礙、慢性支氣管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、呼吸道感染(急性和慢性；病毒性和細菌性)和肺癌。

12.根據權利要求1至7中任何一項所述的晶形在制備用于治療呼吸系統疾病例如囊性纖維化、原發性纖毛運動障礙、慢性支氣管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、呼吸道感染(急性和慢性；病毒性和細菌性)和肺癌的藥物中的用途。

13.治療呼吸系統疾病例如囊性纖維化、原發性纖毛運動障礙、慢性支氣管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、呼吸道感染(急性和慢性；病毒性和細菌性)和肺癌的方法，其包括向有其需要的患者施用有效量的根據權利要求1至7中任何一項所述的晶形。

14.吸入裝置，其含有并適于通過肺施用遞送根據權利要求1至7中任何一項所述的晶形。