[發明專利]含有吡羅昔康或其藥學上可接受的鹽和透明質酸或其藥學上可接受的鹽的穩定液體藥學組合物及其制造方法

在審

• 申請號: 201380013228.8
• 申請日: 2013-03-07
• 公開（公告）號: CN104349780A
• 公開（公告）日: 2015-02-11
• 發明（設計）人: 金舜會;孫美苑;張善瑀;姜明柱;馬炅完
• 申請（專利權）人: 東亞ST株式會社
• 主分類號: A61K31/54
• 分類號: A61K31/54;A61K31/728;A61P29/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 劉兵;李婉婉

1.一種用于消炎鎮痛的藥學組合物，該組合物含有：(1)吡羅昔康或其藥學上可接受的鹽和透明質酸或其藥學上可接受的鹽以作為活性成分；以及(2)β-環糊精或其衍生物和聚乙二醇以作為穩定劑。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中，吡羅昔康或其藥學上可接受的鹽和透明質酸或其藥學上可接受的鹽的濃度分別是0.5～10.0重量％和0.5～5.0重量％。

3.根據權利要求2所述的組合物，其中，吡羅昔康或其藥學上可接受的鹽和透明質酸或其藥學上可接受的鹽的濃度分別是1.0～3.0重量％和1.0～3.0重量％。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中，β-環糊精或其衍生物選自由2,6-二甲基-β-環糊精、2-羥乙基-β-環糊精、2-羥丙基-β-環糊精、(2-羧基甲氧基)丙基-β-環糊精和磺丁基醚-7-β-環糊精組成的組中。

5.根據權利要求4所述的組合物，其中，β-環糊精或其衍生物是2-羥丙基-β-環糊精。

6.根據權利要求1所述的組合物，其中，聚乙二醇的平均分子量是200-100000。

7.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述穩定劑的含量是吡羅昔康或其藥學上可接受的鹽的重量的5-50倍。

8.根據權利要求7所述的組合物，其中，所述穩定劑的含量是吡羅昔康或其藥學上可接受的鹽的重量的10-45倍。

9.根據權利要求1所述的組合物，其中，β-環糊精和聚乙二醇的比率是30:1-1:20。

10.根據權利要求9所述的組合物，其中，β-環糊精和聚乙二醇的比率是15:1-1:10。

11.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物的pH是5.5-8.5。

12.根據權利要求11所述的組合物，其中，所述組合物的pH是7.0-8.5。

13.一種組合物的制造方法，該方法包括：

a)將吡羅昔康或其藥學上可接受的鹽與β-環糊精和聚乙二醇一起溶解在溶劑中以制得含有吡羅昔康的溶液；以及，

b)向該含有吡羅昔康的溶液中加入透明質酸或其藥學上可接受的鹽，

其中，所述組合物為權利要求1所述的藥學組合物。

14.根據權利要求13所述的制造方法，其中，所述吡羅昔康的藥學上可接受的鹽由向吡羅昔康溶液中加入鹽而形成。