[發(fā)明專利]含有吡羅昔康或其藥學(xué)上可接受的鹽和透明質(zhì)酸或其藥學(xué)上可接受的鹽的穩(wěn)定液體藥學(xué)組合物及其制造方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380013228.8
• 申請(qǐng)日: 2013-03-07
• 公開（公告）號(hào): CN104349780A
• 公開（公告）日: 2015-02-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 金舜會(huì);孫美苑;張善瑀;姜明柱;馬炅完
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 東亞ST株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/54
• 分類號(hào): A61K31/54;A61K31/728;A61P29/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京潤(rùn)平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11283
• 代理人: 劉兵;李婉婉

1.一種用于消炎鎮(zhèn)痛的藥學(xué)組合物，該組合物含有：(1)吡羅昔康或其藥學(xué)上可接受的鹽和透明質(zhì)酸或其藥學(xué)上可接受的鹽以作為活性成分；以及(2)β-環(huán)糊精或其衍生物和聚乙二醇以作為穩(wěn)定劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，吡羅昔康或其藥學(xué)上可接受的鹽和透明質(zhì)酸或其藥學(xué)上可接受的鹽的濃度分別是0.5～10.0重量％和0.5～5.0重量％。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中，吡羅昔康或其藥學(xué)上可接受的鹽和透明質(zhì)酸或其藥學(xué)上可接受的鹽的濃度分別是1.0～3.0重量％和1.0～3.0重量％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，β-環(huán)糊精或其衍生物選自由2,6-二甲基-β-環(huán)糊精、2-羥乙基-β-環(huán)糊精、2-羥丙基-β-環(huán)糊精、(2-羧基甲氧基)丙基-β-環(huán)糊精和磺丁基醚-7-β-環(huán)糊精組成的組中。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中，β-環(huán)糊精或其衍生物是2-羥丙基-β-環(huán)糊精。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，聚乙二醇的平均分子量是200-100000。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，所述穩(wěn)定劑的含量是吡羅昔康或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量的5-50倍。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其中，所述穩(wěn)定劑的含量是吡羅昔康或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量的10-45倍。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，β-環(huán)糊精和聚乙二醇的比率是30:1-1:20。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的組合物，其中，β-環(huán)糊精和聚乙二醇的比率是15:1-1:10。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，所述組合物的pH是5.5-8.5。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的組合物，其中，所述組合物的pH是7.0-8.5。

13.一種組合物的制造方法，該方法包括：

a)將吡羅昔康或其藥學(xué)上可接受的鹽與β-環(huán)糊精和聚乙二醇一起溶解在溶劑中以制得含有吡羅昔康的溶液；以及，

b)向該含有吡羅昔康的溶液中加入透明質(zhì)酸或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，所述組合物為權(quán)利要求1所述的藥學(xué)組合物。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的制造方法，其中，所述吡羅昔康的藥學(xué)上可接受的鹽由向吡羅昔康溶液中加入鹽而形成。