[發(fā)明專利]可用作Raf激酶抑制劑的2-氨基, 6-苯基取代的吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380012913.9 | 申請日： | 2013-03-05 |
| 公開（公告）號： | CN104302646A | 公開（公告）日： | 2015-01-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | M.C.阿爾蓋爾;D.L.弗林;M.D.考夫曼;P.J.帕特爾;C.D.沃爾芬格 | 申請（專利權(quán)）人： | 伊萊利利公司;迪斯弗拉制藥公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D471/12;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 劉健;李炳愛 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用作 raf 激酶 抑制劑 氨基 苯基 取代 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
1.化合物，其為1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)脲，或其藥學(xué)上可接受的鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)脲。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其為結(jié)晶形式的1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)脲，其特征在于具有以2θ?±?0.2表示的在16.0處和6.9、7.0、18.2和23.2中的一處或多處出現(xiàn)的特征峰的X射線粉末衍射圖。
4.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及藥學(xué)上可接受的載體。
5.藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或鹽和藥學(xué)上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。
6.藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或鹽和聚乙烯吡咯烷酮乙酸乙烯酯(PVP-VA)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，其中所述PVP-VA是Kollidon??VA?64。
8.治療癌癥的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或鹽。
9.根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述癌癥選自甲狀腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、急性髓性白血病(AML)和結(jié)腸直腸癌。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中所述癌癥是黑色素瘤。
11.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其中所述癌癥是結(jié)腸直腸癌。
12.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或鹽，其用于治療中。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項的化合物或鹽，其用于治療癌癥。
14.根據(jù)權(quán)利要求13使用的化合物或鹽，其中所述癌癥選自甲狀腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、急性髓性白血病(AML)和結(jié)腸直腸癌。
15.根據(jù)權(quán)利要求14使用的化合物或鹽，其中所述癌癥是黑色素瘤。
16.根據(jù)權(quán)利要求14使用的化合物或鹽，其中所述癌癥是結(jié)腸直腸癌。
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