[發(fā)明專利]CPT-1調(diào)節(jié)劑的用途及其組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380010767.6
• 申請日: 2013-02-26
• 公開（公告）號: CN104125848A
• 公開（公告）日: 2014-10-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: C·S·黃;S·殷;U·桑塔納姆;J·W·利加
• 申請（專利權(quán)）人: 雅芳產(chǎn)品公司
• 主分類號: A61Q19/00
• 分類號: A61Q19/00;A61Q17/04;A61K8/97
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 李華英

1.用于治療以過量脂質(zhì)為特征的皮膚病癥的方法，其包括向有此需要的皮膚局部施用在化妝品可接受的載體中的有效量的至少一種肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶-1(CPT-1)刺激劑足夠改善所述皮膚外觀的時間。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述至少一種CPT-1刺激劑選自苯扎貝特、非諾貝特、辣椒素、姜黃素、二十二碳六烯酸、(-)-表沒食子兒茶素-3-沒食子酸酯、咖啡因、橙皮油素、R-α-硫辛酸、乙?；?L-肉堿、反式-10、順式-12共軛亞油酸、大豆異黃酮類、L-肉堿、苦瓜、過氧化物酶體增殖劑-活化受體β/δ激動劑GW501516、類視黃醇、噻唑烷二酮類、α-亞麻酸、四氫-4-亞甲基-2R-辛基-5-氧代-3S-糠酸(C75)、雙胍(丁福明)、吉尼斯旦(genestein)、BHLHB2蛋白抑制劑、3,5-二羥基苯甲酸衍生物、異羥肟酸衍生物、及其組合。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述皮膚病癥是蜂窩組織。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述皮膚病癥是痤瘡。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述皮膚病癥是油性皮膚。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述在化妝品可接受的載體中的至少一種CPT-1刺激劑物進一步包含至少一種其它抗脂質(zhì)劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中所述至少一種其它抗脂質(zhì)劑包含至少一種選自下組的藥劑：磷酸二酯酶抑制劑、腺苷酸環(huán)化酶活化劑、脂解刺激劑、β-腎上腺素能受體激動劑、α-2-腎上腺素能受體拮抗劑、黃嘌呤類似物、毛喉素、毛喉鞘蕊花(Coleus?forskohlii)提取物、山楂提取物、可樂豆提取物、異丙腎上腺素、育亨賓、銀杏(Ginkgo?biloba)提取物、紫蘇子油及其組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述在化妝品可接受的載體中的至少一種CPT-1刺激劑進一步包含至少一種膠原蛋白和/或彈性蛋白刺激劑。

9.用于減少之前受蜂窩組織影響的區(qū)域中蜂窩組織復(fù)發(fā)的方法，其包括向所述區(qū)域局部施用在化妝品可接受的載體中的有效量的至少一種CPT-1刺激劑足夠改善所述皮膚外觀的時間。

10.用于治療以過量脂質(zhì)為特征的皮膚病癥的個人護理或化妝品組合物，其包含在化妝品可接受的載體中的有效量的至少一種CPT-1刺激劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求10的組合物，其中所述組合物進一步包含至少一種選自下組的其它抗脂質(zhì)劑：黃嘌呤類似物、毛喉素、毛喉鞘蕊花提取物、山楂提取物、可樂豆提取物、異丙腎上腺素、育亨賓、銀杏提取物、紫蘇子油、磷酸二酯酶抑制劑、腺苷酸環(huán)化酶活化劑、脂解刺激劑、β-腎上腺素能受體激動劑、α-2-腎上腺素能受體拮抗劑、及其組合。

12.根據(jù)權(quán)利要求10的組合物，其中所述組合物進一步包含至少一種膠原蛋白和/或彈性蛋白刺激劑。

13.用于鑒別CPT-1調(diào)節(jié)劑的方法，其包括：

將培養(yǎng)的脂細胞與候選化合物接觸；

測量來自所述脂細胞的CPT-1表達mRNA；和

比較來自用感興趣的化合物處理的脂細胞的CPT-1?mRNA表達水平與來自未處理的對照脂細胞的CPT-1?mRNA水平，

其中把降低CPT-1?mRNA表達水平的候選化合物確定為CPT-1抑制劑，把增加CPT-1?mRNA表達水平的候選化合物確定為CPT-1刺激劑。

14.化妝品組合物，其包含通過權(quán)利要求13的方法鑒別的CPT-1調(diào)節(jié)劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求13的方法，其中所述方法進一步包括:

(i)培養(yǎng)脂細胞；

(ii)用感興趣的化合物處理一部份所述脂細胞，并且在沒有感興趣的化合物下同樣處理另一部份所述脂細胞作為脂細胞陰性對照，處理時間和條件足夠提供所述脂細胞中甘油三酯的合成；

(iii)裂解所述脂細胞，并釋放所述甘油三酯；

(iv)測量所釋放的甘油三酯水平；和

(v)比較從用感興趣的化合物處理的脂細胞釋放的甘油三酯水平與從對照釋放的甘油三酯水平，其中與對照相比其增加或降低來自裂解的脂細胞的甘油三酯水平的合適的活性成分被鑒別為感興趣的化合物。