[發明專利]用作MOGAT-2抑制劑的新型嗎啉基衍生物

有效

• 申請號: 201380007113.8
• 申請日: 2013-01-24
• 公開（公告）號: CN104080777A
• 公開（公告）日: 2014-10-01
• 發明（設計）人: M.R.岡薩雷斯-加西亞;M.C.費爾南德斯
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D265/30
• 分類號: C07D265/30;C07D295/04;C07D295/03;A61K31/5375;A61P3/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉健;萬雪松

1.下式化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中

R1選自-CH₃和-CF₃；

R2選自H和-CH₃；

R3選自H和-CH₃；

R4選自H,?-OC_1-3烷基和鹵素；

R5選自H,?-CF₃,?-OCH₃和鹵素；

R6選自H和鹵素；

前提是R4、R5和R6中的至少一個為H。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R1為-CH₃。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R1為-CF₃。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R2為H。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的化合物，其中R3為H。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的化合物，其中R4選自H和鹵素。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中R5選自H、-CF₃、F和Cl。

8.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中R5為H。

9.根據權利要求1至8中任一項所述的化合物，其中R6為F。

10.下式化合物或其藥學上可接受的鹽：

。

11.根據權利要求1至10中任一項所述的化合物，其中所述藥學上可接受的鹽選自鹽酸鹽和馬來酸鹽。

12.根據權利要求11所述的化合物，其中所述藥學上可接受的鹽為馬來酸鹽。

13.化合物，其為N-[(1R)-1-(4-{[(2S)-2-(4-氟苯基)嗎啉-4-基]甲基}苯基)乙基]甲烷磺酰胺鹽酸鹽。

14.化合物，其為N-[(1R)-1-(4-{[(2S)-2-(4-氟苯基)嗎啉-4-基]甲基}苯基)乙基]甲烷磺酰胺馬來酸鹽。

15.藥物組合物，其包含根據權利要求1至14中任一項所述的化合物以及至少一種藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

16.治療需要治療高甘油三酯血癥的患者的方法，所述方法包括給予所述患者有效量的根據權利要求1至14中任一項所述的化合物。

17.根據權利要求1至14中任一項所述的化合物，其用于治療。

18.根據權利要求1至14中任一項所述的化合物，其用于治療高甘油三酯血癥。

19.根據權利要求1至14中任一項所述的化合物在制備用于治療高甘油三酯血癥的藥物中的用途。