[發明專利]立體選擇性合成1,4-保護的9-羥基-5-氧代-1,4-二氮雜-螺[5.5]十一烷的方法

無效

• 申請號: 201380006918.0
• 申請日: 2013-02-06
• 公開（公告）號: CN104080775A
• 公開（公告）日: 2014-10-01
• 發明（設計）人: J.希瑙貝爾特;W.唐
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: C07D241/38
• 分類號: C07D241/38;C07D491/113
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉國軍

1.一種立體選擇性制備任選為其互變異構體形式的式(5)化合物的方法，

其中

SG₁表示選自三氟乙酰基、乙酰基、苯甲酰基和三甲基乙酰基的保護基，

SG₂表示選自叔丁氧羰基、乙氧羰基和甲氧羰基的保護基，

其特征在于所述方法包括反應步驟(C)和(D)，其中

(C)是式(3)化合物形成式(4)化合物的反應

且

(D)是式(4)化合物形成式(5)化合物的還原反應，

方法步驟(C)和(D)以所述順序依次進行。

2.根據權利要求1的方法，其特征在于反應步驟(C)和(D)之前進行另外的反應步驟(A)和(B)，

其中

(A)表示式(1)化合物形成式(2)化合物的反應

且

(B)表示式(2)化合物形成式(3)化合物的反應

方法步驟(A)、(B)、(C)和(D)以所述順序依次進行。

3.根據權利要求1或2的用于立體選擇性制備任選為其互變異構體形式的式(5A)化合物的方法，

其特征在于

SG₁表示三氟乙酰基，且

SG₂表示叔丁氧羰基。

4.根據權利要求2的式(2)中間體，任選為其互變異構體或鹽形式

其中

SG₁表示選自三氟乙酰基、乙酰基、苯甲酰基和三甲基乙酰基的保護基。

5.根據權利要求4的式(2A)中間體，任選為其互變異構體或鹽形式。

6.根據權利要求1或2的式(4)中間體，任選為其互變異構體或鹽形式，

其中

SG₁表示選自三氟乙酰基、乙酰基、苯甲酰基和三甲基乙酰基的保護基，且

SG₂表示選自叔丁氧羰基、乙氧羰基和甲氧羰基的保護基。

7.根據權利要求6的式(4A)中間體，任選為其互變異構體或鹽形式，

8.任選為其互變異構體或鹽形式的式(2)或(4)中間體在用于制備任選為其互變異構體或鹽形式的式(I)化合物中的用途，