[發明專利]L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型、制備方法及其用途

有效

• 申請號: 201310755828.3
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN103880733A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 鄭玉春;孫曄;張志生;杜麗麗;王雪志;彭如清
• 申請（專利權）人: 廣東先強藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D211/90
• 分類號: C07D211/90;C07C229/24;C07C227/30;A61K31/4422;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于所述晶型X-射線衍射使用Cu-Kα輻射，以2θ角度(°)表示的X-射線衍射在以下位置有峰：3.7±0.2°、10.9±0.2°、12.3±0.2°、13.1±0.2°、13.9±0.2°、18.3±0.2°、21.4±0.2°、23.6±0.2°、24.1±0.2°、25.2±0.2°。

2.如權利要求書1所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于所述晶型的比旋光度為25[α]_D=-37.7(CH₃OH，C=4)，熔點為300～305℃。

3.如權利要求書1所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于所述的晶型還在以下位置有峰：7.0±0.2°、7.3±0.2°、9.4±0.2°、14.9±0.2°、16.6±0.2°、17.2±0.2°、17.7±0.2°、19.8±0.2°、20.9±0.2°、22.3±0.2°、27.8±0.2°、29.3±0.2°、33.1±0.2°、37.1±0.2°。

4.如權利要求書1所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型的粉末紅外光譜在約3335cm^-1、約3149cm^-1、約3064cm^-1、約2983cm^-1、約2629cm^-1、約2548cm^-1、約2061cm^-1、約1691-1605cm^-1、約1488cm^-1、約1431-1383cm^-1、約1292cm^-1、約1212cm^-1、約1106cm^-1、約1039cm^-1、約955cm^-1、約907cm^-1、約817cm^-1、約790cm^-1、約759cm^-1、約656cm^-1、約527cm^-1處有吸收峰。

5.如權利要求書1所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于，所述晶型的X-衍射圖譜如圖1所示。

6.如權利要求書1所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于，所述晶型的粉末紅外光譜如圖2所示。

7.一種如權利要求書1所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型的制備方法，其特征在于，將L-門冬氨酸和左旋氨氯地平在有機溶劑中攪拌，回流，濾過，干燥，即得淺黃色晶體。

8.如權利要求書7所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型的制備方法，其特征在于，L-門冬氨酸和左旋氨氯地平的投料比按摩爾比為1∶1～3。

9.如權利要求書7所述的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型的制備方法，其特征在于，所用有機溶劑選自下列一種或兩種的組合：C1～C6醇類溶劑、C2～C6烷基酯類、C2～C6酮類、乙腈。

10.權利要求1的L-門冬氨酸左旋氨氯地平晶型在制備用于治療高血壓藥物中的應用。