[發明專利]地諾前列酮陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法

有效

• 申請號: 201310750336.5
• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN103720639A
• 公開（公告）日: 2014-04-16
• 發明（設計）人: 邱學良;邱明世
• 申請（專利權）人: 哈爾濱歐替藥業有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/5575;A61K47/36;A61P15/04;G01N33/15;G01N5/04
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

1.一種地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓包括重量份為0.5-3份的地諾前列酮，重量份為65-200份的基質和重量份為80-400份的可膨脹的膨脹載體，所述地諾前列酮與基質形成的含藥基質涂敷在膨脹載體表面，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.1；

所述基質包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯或水溶性基質中的一種或多種；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、硬脂、半合成棕櫚油酯或半合成山蒼子酯中的一種或多種；

所述天然脂肪酸酯包括烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一種或多種；

所述水溶性基質包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種。

2.如權利要求1所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述基質為合成脂肪酸酯，優選地，所述合成脂肪酸酯為半合成椰油酯和硬脂的混合物，所述半合成椰油酯和硬脂的重量份數比為9-13:1。

3.如權利要求1所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為5-20份的三乙二醇單月桂酸酯，所述三乙二醇單月桂酸酯與地諾前列酮形成固體分散體。

4.如權利要求3所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為0.5-2份的變性淀粉。

5.如權利要求4所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為5-10份的桃膠。

6.如權利要求5所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為1-3份的聚醋酸乙烯酯。

7.如權利要求6所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述含藥基質還包括重量份為4-7.5份的亞油酸甘油酯。

8.如權利要求7所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹栓各成分的重量份數為：

9.如權利要求1-8任一所述的地諾前列酮陰道膨脹栓，其特征在于，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.5，所述膨脹值為徑向的膨脹值；所述膨脹載體為棉條；所述含藥基質呈半包圍式涂敷在所述膨脹載體的前端1/5-4/5處，所述膨脹載體的后端連有拉線；所述膨脹載體吸水后，每粒的最大吸水量不小于1.5毫升。

10.如權利要求7所述的地諾前列酮陰道膨脹栓的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：

1）含藥基質的制備：

a.將基質置于水浴中加熱熔融，攪拌下加入亞油酸甘油酯，混合均勻，制得熔融物；

b.將三乙二醇單月桂酸酯置于研缽中，研磨下緩慢加入變性淀粉，繼續研磨，邊研磨邊加入地諾前列酮，繼續研磨0.5h，過120目篩，制得固體分散體；

c.將步驟b的固體分散體與桃膠和聚醋酸乙烯酯，混合均勻，制得混合物；

d.將步驟c的混合物加入步驟a的熔融物中，混合均勻，制得含藥基質；

2）膨脹栓的制備：將含藥基質倒入栓模中，插入膨脹載體，冷卻定型，制成栓劑。