[發明專利]地諾前列酮陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法

有效

• 申請號: 201310750336.5
• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN103720639A
• 公開（公告）日: 2014-04-16
• 發明（設計）人: 邱學良;邱明世
• 申請（專利權）人: 哈爾濱歐替藥業有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K31/5575;A61K47/36;A61P15/04;G01N33/15;G01N5/04
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

技術領域

本發明屬于陰道栓劑領域，特別涉及一種地諾前列酮陰道膨脹栓及其制備方法和檢測方法。

背景技術

地諾前列酮(Dinoprostone)，也稱前列腺素E2(PGE2)，其為白色結晶，熔點低，不溶于水；對各期妊娠子宮均有收縮作用，且比較溫和；對子宮頸有轉化及擴張作用；地諾前列酮有各種不同形式的局部用藥制劑，包括陰道片或陰道栓劑，陰道片存在崩解過程，起效慢；陰道栓劑起效快，應用范圍廣；現有的地諾前列酮栓適用于妊娠足月(孕38周后)時促宮頸開始成熟和/或繼續成熟。

由于地諾前列酮的溶解性差，因此普通的地諾前列酮陰道栓，生物利用度低，釋藥速度不穩定；并且由于普通栓劑中地諾前列酮的含量少，導致栓劑內的主藥含量分布不均勻，影響栓劑總體療效的發揮；而且地諾前列酮栓還存在不易清潔，容易污染衣物；活性成分與人體接觸面小，導致吸收不充分，沒有發揮組方的最佳療效等技術問題。

發明內容

為了解決上述技術問題，充分發揮地諾前列酮栓的療效，本發明提供一種地諾前列酮陰道膨脹栓及其制備方法；同時還提供一種能夠控制上述地諾前列酮陰道膨脹栓產品質量的科學檢測方法。

本發明具體技術方案如下：

本發明提供一種地諾前列酮陰道膨脹栓，該膨脹栓包括重量份為0.5-3份的地諾前列酮，重量份為65-200份的基質和重量份為80-400份的可膨脹的膨脹載體，所述地諾前列酮與基質形成的含藥基質涂敷在膨脹載體表面，所述膨脹載體在飽和吸水后的膨脹值大于1.1；

其中，基質包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、類脂類基質、水溶性基質、氫化油、甘油酯或分餾油中的一種或多種；

合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、硬脂、半合成棕櫚油酯或半合成山蒼子酯中的一種或多種；

天然脂肪酸酯包括烏桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一種或多種；

類脂類基質包括羊毛脂或羊毛醇；

水溶性基質包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明膠、吐溫60、吐溫65、聚氧乙烯縮合物Idropostal、聚氧乙烯單硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一種或多種；

氫化油包括氫化植物油、氫化花生油、氫化蓖麻油或氫化棉籽油中的一種或多種；

甘油酯包括Adeps?Solidus、Massa?Estarinum?A、Massa?Estarinum?AS、Massa?Estarinum?B、Massa?Estarinum?C、Massa?Estarinum?D、Massa?Estarinum?E、Massa?Estarinum?I、Massa?Estarinum?T、Massa?Mf13、Suppository?Base?W、Suppository?Base?AB、Suppository?Base?A、Suppository?Base?B、Suppository?Base?BC、Suppository?Base?BD、Suppository?Base?BBC、Suppository?Base?E、Suppository?Base?BCF、Suppository?Base?C、Suppository?Base?D、Suppository?Base299、Wecobee?W、Wecobee?K、Wecobee?S、Wecobee?M、Wecobee?ES、Massuppol、Massuppol15、Suppocire?OSI、Suppocire?OSIx?Suppocire?A、Suppocire?B、Suppocire?C、Suppocire?D、Suppocire?DM、Suppocire?H、Suppocire?L、Tegester?Triglyceride?Bases-9、Tegester?Triglyceride?Bases-MA或Tegester?Triglyceride?Bases-57中的一種或多種；

分餾油包括分餾棕櫚油或分餾椰子油；

優選地，基質包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯或水溶性基質中的一種或多種。

本發明英文名稱的基質收錄于《工業藥劑學理論與實踐》書中（L.拉赫曼,H.A.利伯曼,J.L.卡尼希.工業藥劑學理論與實踐,化學工業出版社,第二版：215-217）。