[發明專利]一種延胡索乙素胃漂浮微球

有效

• 申請號: 201310744573.0
• 申請日: 2013-12-29
• 公開（公告）號: CN103751115A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 石森林;何三民;熊雪豐;李昌煜;吳瑾瑾
• 申請（專利權）人: 浙江中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4375;A61P1/04
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;王兵

1.一種延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于所述延胡索乙素胃漂浮微球按如下步驟制得：

（1）延胡索乙素與藥用可接受的載體材料按質量比1:1.2～20混合均勻，溶于藥用可接受的有機溶劑中，形成載體材料質量濃度為0.5%～10%的有機相，另配制質量濃度為0.1%～5%藥用可接受的親水性乳化劑水溶液作為水相；所述藥用可接受的有機溶劑選自乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙醚、丙酮或其中兩種以上任意比例的混合溶劑；所述的藥用可接受的載體材料選自乙基纖維素、丙烯酸樹脂、聚乳酸或纖維素法酯；所述的藥用可接受的親水性乳化劑選自聚乙烯醇、十二烷基硫酸鈉或吐溫80。

（2）在50～1000rpm攪拌速度下，按有機相與水相1:1～20的體積比，將有機相緩慢滴加到水相中，于30～50℃持續攪拌至有機溶劑揮盡，靜置，濾過，棄去濾液，濾餅用蒸餾水洗滌，35～65℃真空干燥4～12h至恒重，即得延胡索乙素胃漂浮微球。

2.如權利要求1所述的延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于步驟（1）中所述的藥用可接受的載體材料為乙基纖維素。

3.如權利要求1所述的延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于步驟（1）中所述的藥用可接受的有機溶劑為乙酸乙酯。

4.如權利要求1所述的延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于步驟（1）中所述的延胡索乙素與藥用可接受的載體材料的質量比為1:1.2-10。

5.如權利要求1所述的延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于步驟（1）中所述的有機相中載體材料的質量濃度為1%～7%。

6.如權利要求1所述的延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于步驟（1）中所述的水相是質量濃度為0.2%～3%藥用可接受的親水性乳化劑水溶液；所述水相的溶劑為去離子水。

7.如權利要求1所述的延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于步驟（2）中所述的有機相與水相的體積比為1:2～10。

8.如權利要求1所述的延胡索乙素胃漂浮微球，其特征在于按如下步驟制得：

（1）延胡索乙素與乙基纖維素按質量比3︰4混合均勻，溶于乙酸乙酯中，形成乙基纖維素質量濃度為4%的有機相，另配制質量濃度為0.5%的聚乙烯醇水溶液作為水相；水相溶劑為去離子水。

（2）在100～500rpm攪拌速度下，按有機相與水相的體積比為1:5將有機相緩慢滴加到水相中，于30～40℃持續攪拌直到有機溶劑揮盡，靜置，過濾，棄去濾液，濾餅用蒸餾水洗滌2～4次，40～55℃真空干燥6～10h至恒重，即得延胡索乙素胃漂浮微球。