[發明專利]一種2-芳基腈噻唑衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201310743947.7 | 申請日： | 2013-12-28 |
| 公開（公告）號： | CN103910694A | 公開（公告）日： | 2014-07-09 |
| 發明（設計）人： | 張霽;金傳飛;張英俊 | 申請（專利權）人： | 廣東東陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56;C07F3/06 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 523808 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 芳基腈 噻唑 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種制備2-芳基腈噻唑衍生物(I)的方法，包括：在適當溶劑中，使式(II)所示化合物與式(III)所示化合物進行偶聯反應，得到目標化合物(I)：
其中，X為Cl、Br或I；
Y為Cl、Br、I、N2、-OSO2Ra、-OCORa或-OSi(Ra)3；
R1為C1-6烷基或C6-10芳基；
Ra為C1-6烷基或C6-10芳基；
所述各C1-6烷基和C6-10芳基獨立任選地被1、2、3或4個獨立選自D、F、Cl、Br、I、N3、CN、OH、NH2、SH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氨基、(C1-C6)烷硫基、(C3-C6)環烷基和(C3-C6)雜環基的基團所取代。
2.根據權利要求1所述的方法，其中，X為Br或I。
3.根據權利要求1所述的方法，其中，Y為Br、I、-OMs、-OTf、-OSO2C6H5或-OTs。
4.根據權利要求1-3任一項所述的方法，其中，R1為甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、叔丁基或苯基。
5.根據權利要求1-3任一項所述的方法，其中，所述偶聯反應在一定反應溫度下進行，所述反應溫度為-20℃到100℃。
6.根據權利要求5所述的方法，其中，所述反應溫度為0℃到80℃。
7.根據權利要求5所述的方法，其中，所述反應溫度為10℃到50℃。
8.根據權利要求1-3任一項所述的方法，其中，所述偶聯反應在過渡金屬催化劑的存在下進行。
9.根據權利要求8所述的方法，其中，所述過渡金屬催化劑為0價鈀或者II價鈀的鹽。
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