[發明專利]具有快速皮膚穿透率的帶正電荷的水溶性布洛芬前藥

在審

• 申請號: 201310738823.X
• 申請日: 2006-07-18
• 公開（公告）號: CN103948571A
• 公開（公告）日: 2014-07-30
• 發明（設計）人: 于崇曦;徐麗娜
• 申請（專利權）人: 天津昕晨泰飛爾醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/165;A61K31/221;A61K31/255;A61K9/08;A61K9/107;A61K9/10;A61K9/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P15/00;A61P7/04;A61P1/08
• 代理公司: 北京商專永信知識產權代理事務所(普通合伙) 11400
• 代理人: 鄔玥;葛強

1.如結構式1所示的化合物在制備用于治療布洛芬可治療的狀態的適于透皮給藥的藥物中的用途，結構式1如下所示：?

其中，在結構式1中，?

R₁代表H，1-12個碳原子的烷基，1-12個碳原子的烷氧基，1-12個碳原子的烯基，1-12個碳原子的炔基，或芳基；?

R₂代表H，1-12個碳原子的烷基，1-12個碳原子的烷氧基，1-12個碳原子的烯基，1-12個碳原子的炔基，或芳基；?

R₃代表H；?

X代表O，S或NH；?

A^-代表Cl^-，Br^-，F^-，l^-，AcO^-，乙酰水楊酸根，檸檬酸根或其它負離子；?

n＝0，1，2，3，4，5，6，7，8，9，或者10；和?

R₁和R₂中的CH₂基團可被O，S，或NH取代。?

2.權利要求1所述的用途，其中所述的A^-代表Cl^-，Br^-，F^-，l^-，AcO^-，乙酰水楊酸根，或者檸檬酸根。?

3.權利要求1所述的用途，其中所述的R₁和R₂各自獨立地代表H，或者1-12個碳原子的烷基。?

4.權利要求1所述的用途，其中所述藥物是溶液劑、混懸劑、噴劑、乳液、軟膏、乳膠或者凝膠劑型。?

5.權利要求1所述的用途，其中所述的布洛芬可治療的狀態選自：疼痛、發燒、癌癥、巴特綜合癥和慢性前葡萄膜炎和后葡萄膜炎、宮內節育器引起的子宮出血、惡心、放療引起的嘔吐、糖尿病性神經病、血友病性關節病、眼部炎癥、青光眼、耳部炎癥、骨流失和皮膚病。?

6.權利要求5所述的用途，其中所述疼痛包括牙痛、頭痛、肌肉疼痛、角膜手術后的眼部疼痛、關節炎和其他炎癥引起的疼痛，以及痛經。?

7.權利要求6所述的用途，其中所述的頭痛是急性偏頭痛。?

8.權利要求5所述的用途，其中所述的皮膚病包括痤瘡、曬傷或其他皮膚病。?

9.結構式1所示的化合物在制備用于通過噴霧給藥治療哮喘的藥物中的用途，結構式1如下所示：?

其中，在結構式1中，?

R₁代表H，1-12個碳原子的烷基，1-12個碳原子的烷氧基，1-12個碳原子的烯基，1-12個碳原子的炔基，或芳基；?

R₂代表H，1-12個碳原子的烷基，1-12個碳原子的烷氧基，1-12個碳原子的烯基，1-12個碳原子的炔基，或芳基；?

R₃代表H；?

X代表O，S或NH；?

A^-代表Cl^-，Br^-，F^-，l^-，AcO^-，乙酰水楊酸根，檸檬酸根或其它負離子；?

n＝0，1，2，3，4，5，6，7，8，9，或者10；和?

R₁和R₂中的CH₂基團可被O，S，或NH取代。?

10.權利要求9所述的用途，其中所述藥物是噴劑。?