[發明專利]一種鹽酸尤利沙星滴眼液及其制備方法

有效

• 申請號: 201310738292.4
• 申請日: 2013-12-26
• 公開（公告）號: CN103735499A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 羅成;應軍;倪慶純
• 申請（專利權）人: 廣州醫藥研究總院有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/496;A61P31/04;A61P27/02
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 萬志香;郭元杰

1.一種鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，以鹽酸尤利沙星為原料制備，每毫升含鹽酸尤利沙星1-5毫克，其它為適宜眼用輔料及注射用水。

2.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，所述眼用輔料含滲透壓調節劑、黏度調節劑、抑菌劑、pH調節劑，所述滲透壓調節劑選自氯化鈉、葡萄糖、硼酸、氯化鉀、甘油；黏度調節劑選自甲基纖維素、聚乙烯醇、聚維酮、羥丙甲纖維素、玻璃酸鈉；抑菌劑選自苯扎氯銨、苯扎溴銨、硫柳汞、苯乙醇、三氯叔丁醇、對羥基苯甲酸酯類；pH調節劑選自磷酸鹽緩沖液、硼酸系列緩沖液、吉斐氏緩沖液、醋酸鹽系列緩沖液、醋酸鈉-硼酸緩沖液、鹽酸、醋酸、氫氧化鈉溶液。

3.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，所述黏度調節劑選自甲基纖維素、聚乙烯醇、聚維酮、羥丙甲纖維素、玻璃酸鈉。

4.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，所述滲透壓調節劑選自氯化鈉、葡萄糖、硼酸、氯化鉀、甘油。

5.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，所述pH調節劑選自磷酸鹽緩沖液、硼酸系列緩沖液、吉斐氏緩沖液、醋酸鹽系列緩沖液、醋酸鈉-硼酸緩沖液、鹽酸、醋酸、氫氧化鈉溶液。

6.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，每毫升含有鹽酸尤利沙星1-5毫克，適宜眼用輔料為滲透壓調節劑1-20毫克、抑菌劑適量、黏度調節劑0.2-0.5毫克及注射用水。

7.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，pH值5-7。

8.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液，其特征在于，pH值5.5±0.5。

9.如權利要求1所述的鹽酸尤利沙星滴眼液的其制備方法，其特征在于，包括以下步驟：鹽酸尤利沙星加適量注射用水，使全溶；再與滲透壓調節劑、黏度調節劑、抑菌劑等溶液混合溶解，加注射用水至足量，半成品檢查含量、pH值合格后，經流通蒸氣滅菌，無菌分裝，包裝即得。

10.如權利要求9所述的鹽酸尤利沙星滴眼液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：取鹽酸尤利沙星（相應配制量5-25g）溶于1L注射用水中；另取聚乙烯吡咯烷酮200g、羥苯乙酯1.5g、甘油150ml溶于3L注射用水，加熱溶解；將二液合并，濾過，自濾器加入醋酸緩沖液，冷卻加注射用水至配制量5L，調節pH值至5.5±0.5，半成品檢查含量合格，經100℃30min流通蒸氣滅菌，用0.22um微孔濾膜過濾，無菌分裝，包裝即得。