[發(fā)明專利]新型吡唑-4-甲酸酯及合成方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310738278.4 | 申請日： | 2013-12-30 |
| 公開（公告）號： | CN103739590A | 公開（公告）日： | 2014-04-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張磊 | 申請（專利權(quán)）人： | 張磊 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300457 天津市天津開發(fā)區(qū)洞庭*** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 新型 吡唑 甲酸 合成 方法 | ||
1.一種合成1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸酯的方法，該方法包括：
步驟(1)：
反應(yīng)式為：
1-Boc-4-羥基哌啶1與1H-吡唑-4-甲酸甲酯2a或1H-吡唑-4-甲酸乙酯2b在輔助試劑三苯基膦與活化試劑偶氮二甲酸二乙酯作用下，生成1-(1-Boc-4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸甲酯3a或1-(1-Boc-4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯3b。
步驟(2)：
反應(yīng)式為：
3a或3b用三氟乙酸溶液處理得到吡唑-4-甲酸酯三氟乙酸鹽4a或4b；或者3a或3b用氯化氫溶液處理得到吡唑-4-甲酸酯鹽酸鹽4c或4d。
步驟(3)：
反應(yīng)式為：
吡唑-4-甲酸酯三氟乙酸鹽4a或4b，或者吡唑-4-甲酸酯鹽酸鹽4c或4d用堿中和后，反相液相色譜分離得到目標產(chǎn)物吡唑-4-甲酸酯5a或5b。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，該方法包括：
步驟(1)：1-Boc-4-羥基哌啶1與1H-吡唑-4-甲酸甲酯2a或1H-吡唑-4-甲酸乙酯2b在輔助試劑三苯基膦與活化試劑，包括但不限于偶氮二甲酸二乙酯、偶氮二甲酸二甲酯、偶氮二甲酸二異丙酯作用下，生成1-(1-Boc-4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸甲酯3a或1-(1-Boc-4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯3b。
步驟(2)：3a、3b用三氟乙酸溶液，包括但不限于二氯甲烷溶液處理得到吡唑-4-甲酸酯三氟乙酸鹽4a、4b；或者3a、3b用氯化氫溶液，包括但不限于甲醇、乙醚或者乙酸乙酯溶液處理得到吡唑-4-甲酸酯鹽酸鹽4c、4d。
步驟(3)：吡唑-4-甲酸酯三氟乙酸鹽4a、4b的水溶液，吡唑-4-甲酸酯鹽酸鹽4c、4d的水溶液用無機堿或有機堿中和后，用反相液相色譜分離純化得到目標產(chǎn)物5a、5b。
3.本發(fā)明權(quán)利要求1-2中所述的新型吡唑-4-甲酸酯化合物的結(jié)構(gòu)，包括但不限于N-Boc保護的1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸酯3a、3b。
4.本發(fā)明權(quán)利要求1-2中所述的新型吡唑-4-甲酸酯化合物的鹽的形式，包括但不限于1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸酯三氟乙酸鹽4a、64，以及1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸酯鹽酸鹽4c、4d。
5.本發(fā)明權(quán)利要求1-2中所述的新型1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸酯化合物的結(jié)構(gòu)，包括但不限于1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸甲酯5a、1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯5b。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于張磊，未經(jīng)張磊許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201310738278.4/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
