[發(fā)明專利]新型氨基酸衍生物、其制備方法和治療用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310736987.9
• 申請(qǐng)日: 2009-05-13
• 公開（公告）號(hào): CN103739531A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M-C·富尼耶-扎武斯基;H·波拉斯;B·羅克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 領(lǐng)先藥物公司
• 主分類號(hào): C07C323/60
• 分類號(hào): C07C323/60;C07C323/65;A61K31/223;A61P25/24;A61P25/00;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/30
• 代理公司: 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種具有如下通式(I)的化合物：

R₁NH-CH(R₂)-CH₂-S-S-CH₂-C(R₃)(R₄)-CONH-C-(R₅)(R₆)-COOR₇

其中R₁代表(酰氧基)烷基氨基甲酸酯

-C(O)-O-C(R₈)(R₉)-OC(O)-R₁₀，其中

-R₈和R₉各自獨(dú)立地代表氫原子、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜烷基、雜芳基或雜芳基烷基；或

-R₈和R₉可以一起形成5或6元環(huán)烷基；

-R₁₀代表烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜烷基、雜芳基或雜芳基烷基；

R₂代表：

-具有1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴鏈，其任選地被如下基團(tuán)取代：

OH、OR₁₁、SH、SR₁₁或S(O)R₁₁，在每一個(gè)這些基團(tuán)中，R₁₁代表具有1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烴鏈、苯基或芐基，

苯基或芐基，其任選地被如下基團(tuán)取代：

·1至5個(gè)鹵原子，

·OH、OR₁₁、SH、SR₁₁或S(O)R₁₁，R₁₁具有如前相同的含義，

-被5或6元、芳香或飽和的雜環(huán)取代的亞甲基，所述雜原子為氮或硫原子，其任選地被氧化為N-氧化物或S-氧化物，

當(dāng)R₄代表氫原子時(shí)，R₃代表：

-苯基或芐基，其任選地被如下基團(tuán)取代：

1至5個(gè)鹵原子；

SR₁₁、S(O)R₁₁或OR₁₁，R₁₁具有如前相同的含義，

任選地被具有1至6個(gè)碳原子的環(huán)狀或直鏈脂肪族基單-或雙-取代的氨基；

-5或6元雜芳基，所述雜原子為氧、硫或氮原子；

-被5或6元、芳香或飽和的雜環(huán)取代的亞甲基，所述雜原子為氧、氮或硫原子，所述氮和硫原子可以被氧化為N-氧化物或S-氧化物；

當(dāng)R₄不為H時(shí)，R₃和R₄一起形成5或6元飽和環(huán)；

R₅和R₆各自獨(dú)立地代表：

-氫原子，

-具有1至6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴鏈，其任選地被OH、OR₁₁、SH或SR₁₁、COOH或COOR₁₁取代，在每一個(gè)這些基團(tuán)中，R₁₁具有如前相同的含義，

-苯基或芐基，其任選地被如下基團(tuán)取代：

具有1至4個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈，

1至5個(gè)鹵素，

OH、OR₁₁、SH或SR₁₁，R₁₁具有如前相同的含義，

或者R₅和R₆一起形成5或6元飽和環(huán)；

R₇代表

-氫原子；

-苯基或芐基，其任選地被1至5個(gè)鹵素取代；

-通式CR₁₂(R₁₃)C(O)OR₁₄的基團(tuán)；

-基團(tuán)CR₁₂(R₁₃)OC(O)R₁₄；

-基團(tuán)CR₁₂(R₁₃)OC(O)OR₁₄；

R₁₂和R₁₃各自獨(dú)立地代表氫原子、烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜烷基、雜芳基或雜芳基烷基；

R₁₂和R₁₃可以一起形成5或6元環(huán)烷基；

R₁₄代表烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜烷基、雜芳基或雜芳基烷基；

以及所述化合物(I)與藥學(xué)上可接受的無機(jī)或有機(jī)堿形成的加成鹽和它們的對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體。