[發明專利]一種鹽酸厄洛替尼A晶型的制備方法無效
| 申請號： | 201310730992.9 | 申請日： | 2013-12-26 |
| 公開（公告）號： | CN103641786A | 公開（公告）日： | 2014-03-19 |
| 發明（設計）人： | 謝曉濤;姜斌;李寶玉;李清霞 | 申請（專利權）人： | 山東博邁康藥物研究有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/94 | 分類號： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 250101 山東省濟*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 厄洛替尼 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種鹽酸厄洛替尼A晶型的制備方法，包括以下步驟：
(1)將厄洛替尼自由堿與5～15倍丁酮混合，加熱至溶解；
(2)攪拌下向步驟(1)的溶液中滴加含10～30％(w／w)氯化氫的有機醇溶劑，室溫攪拌析晶2-6h；
(3)在不高于50℃下減壓真空干燥得鹽酸厄洛替尼晶型A。
2.如權利要求1所述的鹽酸厄洛替尼A晶型的制備方法，其特征是步驟(1)的丁酮溶劑用量，優選8～10倍體積。
3.如權利要求1所述的鹽酸厄洛替尼A晶型的制備方法，其特征是步驟(2)的氯化氫，優選含有15～25％(w／w)氯化氫的有機醇類溶劑，最優選20％(w／w)氯化氫的有機醇類溶劑。
4.如權利要求1所述的鹽酸厄洛替尼A晶型的制備方法，其特征是步驟(2)攪拌析晶時間優選3～4h。
5.如權利要求1所述的鹽酸厄洛替尼A晶型的制備方法，其特征是步驟(3)的減壓真空干燥溫度，優選35～45℃，最優選40℃減壓干燥。
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