[發(fā)明專利]一種抗病毒藥物替諾福韋酯固體制劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310727190.2
• 申請(qǐng)日: 2013-12-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104739804A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-07-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 姜鋒;安適之;劉穎
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津泰普藥品科技發(fā)展有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/48
• 分類號(hào): A61K9/48;A61K9/20;A61K31/675;A61K47/38;A61K47/34;A61P31/12;A61P31/18;A61P31/20;A61P1/16;A61J3/02
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司 12207
• 代理人: 朱紅星

1.一種抗病毒藥物替諾福韋酯的固體制劑，其特征在于該固體制劑由下述重量百分?jǐn)?shù)的原料組成：

20～60%富馬酸替諾福韋酯，20～50%填充劑，3～10%粘合劑，3～10%崩解劑，硬脂酸鎂0.2～2%潤(rùn)滑劑，各成分之和符合100%；其采用一步制粒法獲得，干燥顆粒水分控制在3%以內(nèi)；

所述的粘合劑為PVP或HPMC；崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和交聯(lián)羧甲基淀粉鈉一種或幾種；所述的填充劑為乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、甘露醇、淀粉中的一種或幾種；所述的潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂。

2.?權(quán)利要求1所述的固體制劑，其中所述的粘合劑濃度為10～20%PVP?K30或3～5%HPMC?60T50。

3.權(quán)利要求1所述的固體制劑，其中所述的填充劑為一水乳糖、微晶纖維素和預(yù)膠化淀粉，其用量控制在30～40%。

4.權(quán)利要求1所述的固體制劑，其中所述的崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，其用量控制在3-5%。

5.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的固體制劑，其特征在于它是由下述重量百分?jǐn)?shù)的原料組成：

富馬酸替諾福韋酯????????44～58.8%

一水乳糖?????????????13.0～32.7%

微晶纖維素??????????????13.0～16.4%

預(yù)膠化淀粉??????????????9.1～10.9%

交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮??????3.6%～7.3%

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉??????4.5～5.0%

硬脂酸鎂?????????????????0.9～1.1%

各成分之和符合100%。

6.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述抗病毒藥物替諾福韋酯固體制劑的制備方法，其特征在于采用一步制粒法，按如下的步驟進(jìn)行：

1）粘合劑的配制：稱取粘合劑適量，溶于水中，配成一定濃度的粘合劑溶液；

2）預(yù)熱：采用流化床頂噴工藝進(jìn)行一步制粒，將主藥、填充劑加入腔室中，開(kāi)啟流化床，控制進(jìn)風(fēng)溫度在40～80℃，調(diào)節(jié)風(fēng)量使物料處于流化狀態(tài)；

3）制粒：?jiǎn)?dòng)蠕動(dòng)泵，噴霧化的粘合劑，保持流化狀態(tài)，待顆粒大小達(dá)到10～80目，停止噴液；

4）干燥：繼續(xù)保持風(fēng)機(jī)開(kāi)啟，保持流化狀態(tài)，干燥顆粒控制水分在3%以內(nèi)；

5）混合：出料，整粒，將物料與外加輔料混合；

6）壓片或者填充膠囊。