[發(fā)明專利]頭孢唑林衍生物及其制備方法、口服抗生素制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310724742.4 | 申請日: | 2013-12-24 |
| 公開(公告)號: | CN103755728A | 公開(公告)日: | 2014-04-30 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 黃權(quán)華;蔣雄杰;張遠(yuǎn)杏;蘇軍權(quán);吳海華 | 申請(專利權(quán))人: | 深圳華潤九新藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號: | C07D519/06 | 分類號: | C07D519/06;C07D501/36;C07D501/06;A61K9/20;A61P31/04 |
| 代理公司: | 深圳中一專利商標(biāo)事務(wù)所 44237 | 代理人: | 張全文 |
| 地址: | 518000 廣東*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 頭孢 衍生物 及其 制備 方法 口服 抗生素 制劑 | ||
1.一種頭孢唑林衍生物,其分子結(jié)構(gòu)式為下述(Ⅰ):?
2.一種頭孢唑林衍生物的制備方法,包括如下步驟:?
將頭孢唑林母核與頭孢唑林酸溶解于有機反應(yīng)溶劑中后降溫至低于5℃,再加入縮合劑,得到反應(yīng)物混合溶液;?
將所述反應(yīng)物混合溶液升溫至20~30℃進(jìn)行縮合反應(yīng),直至反應(yīng)結(jié)束;再加入冰水進(jìn)行沉淀,固液分離,純化處理,得到如下分子結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的所述頭孢唑林衍生物:?
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:溶解有所述頭孢唑林母核與頭孢唑林酸的反應(yīng)溶劑降溫后的溫度為0℃;和/或?qū)⑺龇磻?yīng)物混合溶液升溫至25℃。?
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述頭孢唑林母核與頭孢唑林酸的摩爾比為1:(1~1.2)。?
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述頭孢唑林母核與縮合劑的摩爾比為1:(1.05~1.2)。?
6.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述縮合劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、O-(7-氮雜苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓六氟磷酸鹽、O-(苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓六氟磷酸鹽、O-(苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓四氟硼酸鹽、O-(N-丁二酰亞胺基)-二(二甲胺基)碳鎓四氟硼酸鹽中的至少一種。?
7.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述縮合劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽。?
8.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述純化處理是將經(jīng)固液分離所得的濾餅用pH為7~8的堿性溶液洗滌,再將洗滌后的所述濾餅用三氯甲烷溶解,通過二氧化硅層析柱分離得到所述頭孢唑林衍生物。?
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述堿性溶液為碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀,碳酸氫鉀,氫氧化鈉中的至少一種的溶液?。
10.一種口服抗生素制劑,其特征在于:其含有有效量的如權(quán)利要求1所述的頭孢唑林衍生物或如權(quán)利要求2~9任一所述的頭孢唑林衍生物制備方法制備的頭孢唑林衍生物。?
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息,商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于深圳華潤九新藥業(yè)有限公司,未經(jīng)深圳華潤九新藥業(yè)有限公司許可,擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作,請聯(lián)系【客服】
本文鏈接:http://www.szxzyx.cn/pat/books/201310724742.4/1.html,轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 上一篇:畜禽花香飼料的加工方法
- 下一篇:紅棗顆粒肉松及其制作方法
- 同類專利
- 專利分類
C07D 雜環(huán)化合物
C07D519-00 雜環(huán)化合物,含有1個以上的由兩個或更多個相關(guān)雜環(huán)組成的環(huán)系,雜環(huán)間彼此稠合,或與1個共同碳環(huán)系稠合,不包含在C07D 453/00或C07D 455/00組內(nèi)
C07D519-02 .環(huán)狀肽型的麥角生物堿
C07D519-04 .二聚吲哚生物堿,例如,長春堿
C07D519-06 .含至少1個稠合的β-內(nèi)酰胺環(huán)系,不包含在C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 499/00至C07D 507/00組內(nèi),例如青霉烯或頭孢系





