[發明專利]頭孢唑林衍生物及其制備方法、口服抗生素制劑有效
| 申請號: | 201310724742.4 | 申請日: | 2013-12-24 |
| 公開(公告)號: | CN103755728A | 公開(公告)日: | 2014-04-30 |
| 發明(設計)人: | 黃權華;蔣雄杰;張遠杏;蘇軍權;吳海華 | 申請(專利權)人: | 深圳華潤九新藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07D519/06 | 分類號: | C07D519/06;C07D501/36;C07D501/06;A61K9/20;A61P31/04 |
| 代理公司: | 深圳中一專利商標事務所 44237 | 代理人: | 張全文 |
| 地址: | 518000 廣東*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 頭孢 衍生物 及其 制備 方法 口服 抗生素 制劑 | ||
1.一種頭孢唑林衍生物,其分子結構式為下述(Ⅰ):?
2.一種頭孢唑林衍生物的制備方法,包括如下步驟:?
將頭孢唑林母核與頭孢唑林酸溶解于有機反應溶劑中后降溫至低于5℃,再加入縮合劑,得到反應物混合溶液;?
將所述反應物混合溶液升溫至20~30℃進行縮合反應,直至反應結束;再加入冰水進行沉淀,固液分離,純化處理,得到如下分子結構式(Ⅰ)的所述頭孢唑林衍生物:?
3.根據權利要求2所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:溶解有所述頭孢唑林母核與頭孢唑林酸的反應溶劑降溫后的溫度為0℃;和/或將所述反應物混合溶液升溫至25℃。?
4.根據權利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述頭孢唑林母核與頭孢唑林酸的摩爾比為1:(1~1.2)。?
5.根據權利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述頭孢唑林母核與縮合劑的摩爾比為1:(1.05~1.2)。?
6.根據權利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述縮合劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、O-(7-氮雜苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓六氟磷酸鹽、O-(苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓六氟磷酸鹽、O-(苯并三氮唑-1-基)-二(二甲胺基)碳鎓四氟硼酸鹽、O-(N-丁二酰亞胺基)-二(二甲胺基)碳鎓四氟硼酸鹽中的至少一種。?
7.根據權利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述縮合劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽。?
8.根據權利要求2或3所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述純化處理是將經固液分離所得的濾餅用pH為7~8的堿性溶液洗滌,再將洗滌后的所述濾餅用三氯甲烷溶解,通過二氧化硅層析柱分離得到所述頭孢唑林衍生物。?
9.根據權利要求7所述的頭孢唑林衍生物的制備方法,其特征在于:所述堿性溶液為碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀,碳酸氫鉀,氫氧化鈉中的至少一種的溶液?。
10.一種口服抗生素制劑,其特征在于:其含有有效量的如權利要求1所述的頭孢唑林衍生物或如權利要求2~9任一所述的頭孢唑林衍生物制備方法制備的頭孢唑林衍生物。?
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