[發(fā)明專利]布林佐胺中間體制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310716758.0 | 申請日： | 2013-12-20 |
| 公開（公告）號： | CN103755727A | 公開（公告）日： | 2014-04-30 |
| 發(fā)明（設計）人： | 包金遠;劉寶;唐魯;蔣玉偉;張孝清 | 申請（專利權）人： | 南京華威醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04 |
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| 地址： | 210046 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 布林佐胺 中間體 制備 方法 | ||
1.一種布林佐胺中間體I的制備方法，其特征在于包括以下步驟：?
(1)在氫的存在下化合物4在鈀催化劑的作用下反應生成布林佐胺中間體III；?
(2)布林佐胺中間體III與對甲苯磺酰氯反應生成化合物II；?
(3)化合物II與乙胺反應生成布林佐胺中間體I。?
2.根據(jù)權利要求1所述的布林佐胺中間體I的制備方法，其特征在于步驟(1)中所述的催化劑為鈀碳。?
3.根據(jù)權利要求1所述的布林佐胺中間體I的制備方法，其特征在于步驟(1)中反應的溫度為0～35℃，壓力為常壓。?
4.根據(jù)權利要求1所述的布林佐胺中間體I的制備方法，其特征在于步驟(2)中布林佐胺中間體III與對甲苯磺酰氯反應的摩爾比1∶1～3，優(yōu)選1∶2；反應的溫度0～35℃。?
5.根據(jù)權利要求1所述的布林佐胺中間體I的制備方法，其特征在于步驟(3)中化合物II與乙胺反應的摩爾比為1∶15～50，優(yōu)選1∶30；反應的溫度范圍為0～35℃。?
6.一種布林佐胺中間體III的制備方法，其特征在于化合物4在催化作用下加氫反應生成布林佐胺中間體III。?
。
7.根據(jù)權利要求6所述的布林佐胺中間體III的制備方法，其特征在于反應的溫度為0～35℃。?
8.根據(jù)權利要求6所述的布林佐胺中間體III的制備方法，其特征在于反應的加氫反應的壓力為常壓，加氫的催化劑選自鈀催化劑、雷尼鎳催化劑或者釕催化劑的一種或幾種組合，優(yōu)選鈀催化劑。?
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