[發明專利]維生素E TPGS在制備多孔藥物載體微粒中的用途

在審

• 申請號: 201310700675.2
• 申請日: 2013-12-18
• 公開（公告）號: CN103751787A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 梅林;朱慧君;陳紅波;黃來強;曾小偉
• 申請（專利權）人: 清華大學深圳研究生院
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K9/16
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

1.維生素E?TPGS在制備多孔藥物載體微粒中的用途。

2.一種制備多孔藥物載體微粒的方法，其特征在于，包括：

（1）將所述藥物與有機大分子聚合物、維生素E?TPGS溶解于有機溶劑，以便獲得混合溶液；

（2）將所述混合溶液進行乳化處理，以便獲得水包油乳液；以及

（3）將所述水包油乳液依次進行去除有機溶劑、離心和洗滌處理，以便獲得所述多孔藥物載體微粒。

3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述藥物為脂溶性藥物。

4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，于1500rpm～20,000rpm下進行所述離心，

任選地，于5000rpm下進行所述離心，

任選地，于20,000rpm下進行所述離心。

5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述有機大分子聚合物為選自PLGA、PCL、PLA和PCL-PLA的至少一種，

任選地，所述維生素E?TPGS與所述有機大分子聚合物的質量比為1：1.5～9，優選1：4。

6.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑為丙酮、乙酸乙酯或二氯甲烷。

7.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，于400rpm～1000rpm的攪拌速度下進行所述去除有機溶劑處理，

任選地，所述多孔藥物載體微粒的粒徑為80納米～100微米。

8.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，利用維生素E?TPGS的水溶液進行所述乳化處理，

任選地，所述維生素E?TPGS的水溶液的濃度為0.01質量%-0.05質量%，優選0.03質量%。

9.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述藥物為選自抗癲癇藥、鎮痛藥、精神抑制藥、精神興奮藥、抗帕金森氏癥藥、麻醉藥、擬副交感神經藥、成癮癥用藥、心臟治療藥、抗高血壓藥、利尿藥、β阻滯劑、鈣通道阻滯劑、腎素-血管緊張素系統作用藥、調血脂藥、抗血栓藥、抗出血劑、血液代用品和灌注溶液、口腔藥、止吐藥、酸相關藥物、功能性胃腸病藥物、肝膽疾病輔助治療藥物、止瀉藥、減肥藥、糖尿病用藥、酶、維生素、抗組胺藥、阻塞性氣道疾病藥物、免疫增強劑、免疫抑制劑、抗炎藥和抗風濕藥、肌肉松弛劑、泌尿系統藥物、生殖系統藥物、眼科藥物、抗真菌藥、創傷和潰瘍治療藥、抗生素、消毒劑、祛痘藥、抗腫瘤藥如烷化劑、抗代謝藥物、植物生物堿和其他天然產物、細胞毒性抗生素和相關物質、鉑化合物、單克隆抗體、用于光動力療法或放療的增敏劑、蛋白激酶抑制劑、抗感染藥、抗寄生蟲藥、激素制劑和解毒劑的至少一種。

10.一種多孔藥物載體微粒，其是通過權利要求2-9任一項所述的方法制備獲得的。