[發(fā)明專利]一類renierramycin G的合成中間體及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310699230.7
• 申請日: 2013-12-19
• 公開（公告）號: CN103709101A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發(fā)明（設計）人: 陳小川;陳瑞蛟;劉好
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26;C07D471/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如通式（I）所示的化合物：?

通式（I）中R¹可以代表以下基團：C₁-C₁₆?直鏈或支鏈飽和烷基，C₂-C₁₆?含雙鍵、三鍵或芳環(huán)的直鏈或支鏈不飽和烷基，C₃-C₂₀?硅烷基，C₁-C_14?酰基；其中所述的每種基團中可以有0-3個氟，氯，溴，碘，氧，硫原子；

R²可以代表以下基團：C₁-C₁₆?直鏈或支鏈烷氧羰基，C₂-C₁₆?直鏈或支鏈烯烴氧羰基，C₆-C₁₆?直鏈或支鏈芳烴氧羰基，C₁-C_14?酰基，C₁-C_14?磺酰基；其中所述的每種基團中可以有0-3個氟，氯，溴，碘原子；

R³可以代表以下基團：氫，C₁-C₁₆?直鏈或支鏈飽和烷基，C₂-C₁₆?含雙鍵、三鍵或芳環(huán)的直鏈或支鏈不飽和烷基，C₃-C₂₀?硅烷基，C₁-C_14?酰基，C₁-C_14?磺酰基；其中所述的每種基團中可以有0-3個氟，氯，溴，碘，氧，硫原子；

R⁴可以代表以下基團：氫，C₁-C₁₆?直鏈或支鏈飽和烷基，C₂-C₁₆?含雙鍵、三鍵或芳環(huán)的直鏈或支鏈不飽和烷基；其中所述的每種基團中可以有0-3個氟，氯，溴，碘，氧，硫原子。

2.由化合物A和化合物B制備通式（I）化合物：

化合物A和化合物B通式中R¹、R²、R³、R⁴的定義與權利要求1相同；

其制備方法的特征在于包括以下步驟：

由化合物A與化合物B間發(fā)生Pictet-Spengler環(huán)化反應進行偶聯(lián)來制備，環(huán)化反應時可以存在或不存在催化劑（質(zhì)子酸、路易斯酸等）和吸水劑（分子篩、硫酸鈉等），反應溫度為-60～120℃，反應時間為0.5～24h，得到通式（I）化合物。