[發明專利]抗菌藥頭孢地尼的制備方法無效
| 申請號： | 201310698935.7 | 申請日： | 2013-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN103665001A | 公開（公告）日： | 2014-03-26 |
| 發明（設計）人： | 駱均勇;彭超 | 申請（專利權）人： | 成都醫路康醫學技術服務有限公司 |
| 主分類號： | C07D501/22 | 分類號： | C07D501/22;C07D501/04 |
| 代理公司： | 四川力久律師事務所 51221 | 代理人： | 曹晉玲;劉雪蓮 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 抗菌 頭孢 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種合成頭孢地尼的方法，甲氨噻肟酸和甲基磺酰氯形成的酸酐，以此酸酐與7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸反應，經水解，得到頭孢地尼。
2.如權利要求1所述合成頭孢地尼的方法，其特制在于，包括以下步驟：
（1）混酐溶液制備：去甲氨噻肟酸在溶劑中與甲基磺酰氯在有機堿作用下生成酸酐，式Ⅱ：
（2）頭孢地尼的制備：7-ACA在溶劑中與式Ⅱ酸酐反應，產物經水解生成(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，即頭孢地尼，如式Ⅰ所示：
3.如權利要求1所述合成頭孢地尼的方法，其特制在于，步驟（1）所述溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯及其的混合物。
4.如權利要求1所述合成頭孢地尼的方法，其特制在于，步驟（1）所述有機堿選自三乙胺、三正丁胺的任意一種。
5.如權利要求1所述合成頭孢地尼的方法，其特制在于，步驟（2）所述溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯及它們的混合物。
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