[發(fā)明專利]一種托曲珠利鉀鹽可溶性粉及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310698181.5
• 申請日: 2013-12-18
• 公開（公告）號: CN103690488A
• 公開（公告）日: 2014-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳清平;熊玲玲;王銘宏
• 申請（專利權(quán)）人: 湖北龍翔藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/53;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/10;A61K47/04;A61P33/02
• 代理公司: 武漢華旭知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 42214
• 代理人: 周宗貴;江釗芳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種托曲珠利鉀鹽可溶性粉及其制備方法和用途，屬于獸用制劑領(lǐng)域。

技術(shù)背景

雞球蟲病是由艾美耳球蟲引起的雞寄生蟲病，大多爆發(fā)于幼年動物中，死亡率高達(dá)30%，是目前對養(yǎng)雞業(yè)危害最大的一種寄生蟲病。艾美爾球蟲各個蟲種之間沒有交叉免疫，很容易爆發(fā)由不同蟲種引起的球蟲病。兔球蟲病由艾美耳屬的多種球蟲寄生于兔的小腸或膽管上皮細(xì)胞內(nèi)引起。各種品種和不同年齡的兔都可感染，但以1～3月齡的兔最易感而且病情嚴(yán)重，死亡率高；犬球蟲病由艾美耳科等孢子球蟲及二聯(lián)等孢子球蟲感染引起的一種大小腸和大腸粘出血性炎癥的疾病。1-6月齡的幼犬對球蟲病特別容易感染，比成年犬容易感染且癥狀明顯。幼犬發(fā)病多為急性，在犬場可很快大面積流行，有時甚至是毀滅性的；豬球蟲病由艾美耳屬球蟲（Eimeria）和等孢屬（Isospora）球蟲寄生于哺乳期及近斷奶仔豬所引起。發(fā)病主要出現(xiàn)在7-11日齡仔豬，發(fā)病率通常很高，感染日齡越小，病情越嚴(yán)重，如不及時醫(yī)治，容易并發(fā)細(xì)菌、病毒或其它寄生蟲病入侵，引起相當(dāng)高的死亡率。

目前主要用托曲珠利原料藥來預(yù)防和治療雞、兔、鴿、仔豬等動物球蟲的感染。托曲珠利簡稱為甲基三嗪酮，托曲珠利對球蟲的作用部位十分廣泛，具有很好的光譜抗球蟲作用。但托曲珠利難溶于水，通常以預(yù)混劑的形式拌料給藥，由于雞的采食習(xí)慣的特殊性，拌料給藥方式不僅不方便，而且較難與飼料混勻，造成給藥劑量不準(zhǔn)確，還會造成藥物嚴(yán)重浪費(fèi)。不僅如此，托曲珠利原料藥還存在穩(wěn)定性差以及引濕性強(qiáng)的問題，使托曲珠利原料藥在很短的時間內(nèi)容易失效，不利于托曲珠利原料藥的生產(chǎn)、運(yùn)輸以及使用。

發(fā)明內(nèi)容

為克服現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，本發(fā)明提供了一種托曲珠利鉀鹽可溶性粉及其制備方法和用途，該可溶性粉易溶于水，穩(wěn)定性強(qiáng)，引濕性弱。因此，用該可溶性粉制備的藥物易溶于水，穩(wěn)定性強(qiáng)，引濕性弱，能用于治療和預(yù)防動物的球蟲病，療效顯著，給藥方便，且能根據(jù)動物的病情輕重準(zhǔn)確地控制給藥劑量，不僅能快速、準(zhǔn)確地預(yù)防和治療動物球蟲病，而且能避免給藥過程中藥物的浪費(fèi)。制備該可溶性粉的方法簡單，成本低。

實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的所采取的技術(shù)方案為：

一種托曲珠利鉀鹽可溶性粉，該可溶性粉的組分包括質(zhì)量百分比為2.5%～50%的托曲珠利鉀鹽、1%～20%的PH調(diào)節(jié)劑、0.1%～3%的抗結(jié)塊劑以及27%～96.4%的水溶性稀釋劑。

所述托曲珠利鉀鹽的質(zhì)量百分比為20%～40%。

所述pH調(diào)節(jié)劑為無水亞硫酸鈉、無水亞硫酸氫鈉、偏重亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、無水硫酸鈉、無水硫酸氫鈉、無水碳酸鈉和無水碳酸氫鈉中的任意一種，或任意兩種。

所述pH調(diào)節(jié)劑為無水碳酸氫鈉和無水碳酸鈉，其中無水碳酸氫鈉和無水碳酸鈉的質(zhì)量比為無水碳酸氫鈉：無水碳酸鈉=5:1～1:5。

所述抗結(jié)塊劑為無水氯化鈣、氯化銨、氫化牛脂基伯胺或十八伯胺。

所述水溶性稀釋劑為乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和山梨醇中的一種，或者乳糖、蔗糖、葡萄糖中的一種與甘露醇或山梨醇的混合物。

所述水溶性稀釋劑為甘露醇和乳糖，其中甘露醇和乳糖的質(zhì)量比為甘露醇：乳糖=1:3～3:1。

本發(fā)明還提供了這種托曲珠利鉀鹽可溶性粉的制備方法,包括如下步驟:

1）按照權(quán)利要求1的組分配比稱取托曲珠利鉀鹽、pH調(diào)節(jié)劑、抗結(jié)塊劑以及水溶性稀釋劑；

2）比較所取的托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑兩者的質(zhì)量,當(dāng)托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑的質(zhì)量相等時，先將托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑混合均勻，再將托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑的混合物、pH調(diào)節(jié)劑以及抗結(jié)塊劑混合均勻，得到托曲珠利鉀鹽可溶性粉；當(dāng)托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑兩者質(zhì)量的差量大于pH調(diào)節(jié)劑和抗結(jié)塊劑兩者的總質(zhì)量時，按托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑兩者質(zhì)量中的較小值，稱取等質(zhì)量的托曲珠利鉀鹽和水溶性稀釋劑，并將兩者混合均勻，得到混合物A，然后將剩余的托曲珠利鉀鹽或水溶性稀釋劑用倍比稀釋法稀釋pH調(diào)節(jié)劑得到混合物B，也用倍比稀釋法稀釋抗結(jié)塊劑得到混合物C，最后將混合物A、混合物B、混合物C以及剩余的托曲珠利鉀鹽或水溶性稀釋劑混合均勻，得到托曲珠利鉀鹽可溶性粉；當(dāng)托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑兩者質(zhì)量的差量小于或等于pH調(diào)節(jié)劑和抗結(jié)塊劑兩者的總質(zhì)量時，按托曲珠利鉀鹽與水溶性稀釋劑兩者質(zhì)量中的較小值，稱取等質(zhì)量的托曲珠利鉀鹽和水溶性稀釋劑，混合均勻，得到混合物A，然后將剩余的托曲珠利鉀鹽或水溶性稀釋劑與pH調(diào)節(jié)劑和抗結(jié)塊劑混合均勻，得到混合物D，最后將混合物A、混合物D混合均勻，得到托曲珠利鉀鹽可溶性粉。