[發(fā)明專利]椎管狹窄癥治療劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310697705.9
• 申請日: 2009-06-22
• 公開（公告）號: CN103690541A
• 公開（公告）日: 2014-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 桑野敬市
• 申請（專利權(quán)）人: 日本新藥株式會社
• 主分類號: A61K31/4965
• 分類號: A61K31/4965;A61P25/00;A61P19/00
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 樊云飛

1.一種椎管狹窄癥治療劑，其特征在于，包含以下述通式(1)表示的雜環(huán)衍生物或其醫(yī)藥學(xué)上允許的鹽作為有效成分；

式(1)中，R¹、R²相同或不同，表示可被選自鹵素原子、烷基、鹵代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羥基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1～3個取代基取代的芳基；

R³、R⁴相同或不同，表示氫原子或烷基；

R⁵表示氫原子、烷基或鹵素原子；

Y表示N或N→O；

A表示NR⁶，R⁶表示氫原子、烷基、鏈烯基或環(huán)烷基；

D表示可被羥基取代的亞烷基或亞鏈烯基，或者A和D一起表示以下述式(2)表示的二價基團(tuán)；

式(2)中，r表示0～2的整數(shù)，q表示2或3，t分別表示0～4的整數(shù)；

E表示亞苯基或單鍵，或者D和E一起表示以下述式(3)表示的二價基團(tuán)；

式(3)中，表示單鍵或雙鍵，u表示0～2的整數(shù)，v表示0或1；

G表示O、S、SO或SO₂；

Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、單烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或以下述式(4)表示的基團(tuán)；

CONH-SO₂-R⁷

(4)

式(4)中，R⁷表示氨基、單烷基氨基、二烷基氨基或羥基，或者表示可被選自鹵素原子、烷基、鹵代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羥基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1～3個取代基取代的下述1)～4)中的任一基團(tuán)：

1)烷基、

2)芳基、

3)芳氧基、

4)雜環(huán)基。

2.如權(quán)利要求1所述的椎管狹窄癥治療劑，其特征在于，雜環(huán)衍生物(1)中，R¹、R²相同或不同，為可被選自鹵素原子、烷基和烷氧基的1～3個取代基取代的苯基；

R³、R⁴相同或不同，為氫原子或烷基；

R⁵為氫原子；

Y為N；

A為NR⁶，R⁶為烷基；

D為亞烷基；

E為單鍵；

G為O；

Q為羧基或以式(4)表示的基團(tuán)；R⁷為氨基、單烷基氨基、二烷基氨基或羥基，或者為可被選自鹵素原子、烷基、鹵代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羥基、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1～3個取代基取代的下述1)～4)中的任一基團(tuán)：

1)烷基、

2)芳基、

3)芳氧基、

4)雜環(huán)基。

3.如權(quán)利要求1所述的椎管狹窄癥治療劑，其特征在于，椎管狹窄癥是頸部椎管狹窄癥、胸部椎管狹窄癥、腰部椎管狹窄癥、彌散性椎管狹窄癥或骶骨狹窄癥。

4.如權(quán)利要求1所述的椎管狹窄癥治療劑，其特征在于，椎管狹窄癥是腰部椎管狹窄癥。

5.一種椎管狹窄癥治療劑，其特征在于，包含2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}乙酸或2-{4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺或它們的醫(yī)藥學(xué)上允許的鹽作為有效成分。

6.如權(quán)利要求5所述的椎管狹窄癥治療劑，其特征在于，椎管狹窄癥是頸部椎管狹窄癥、胸部椎管狹窄癥、腰部椎管狹窄癥、彌散性椎管狹窄癥或骶骨狹窄癥。

7.如權(quán)利要求5所述的椎管狹窄癥治療劑，其特征在于，椎管狹窄癥是腰部椎管狹窄癥。