[發(fā)明專利]一種富馬酸喹硫平有關(guān)物質(zhì)及其制備方法和用途在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201310686928.5 | 申請(qǐng)日： | 2013-12-13 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104710384A | 公開（公告）日： | 2015-06-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉永強(qiáng);鐘靜芬;郭曄堃;宋永剛;時(shí)惠麟 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院 |
| 主分類號(hào)： | C07D281/16 | 分類號(hào)： | C07D281/16;C07C319/14;C07C319/20;C07C323/62 |
| 代理公司： | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100 | 代理人： | 張睿 |
| 地址： | 200040 上*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 富馬酸喹硫平 有關(guān) 物質(zhì) 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種結(jié)構(gòu)如式Ⅰ所示的化合物，
2.一種結(jié)構(gòu)如式Ⅱ所示的化合物，
3.一種結(jié)構(gòu)如式Ⅳ所示的化合物，
4.一種結(jié)構(gòu)如式Ⅴ所示的化合物，
5.一種結(jié)構(gòu)如式Ⅵ所示的化合物，
6.一種如權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括步驟：將結(jié)構(gòu)如式Ⅱ所示的化合物與2-[2-（1-哌嗪基）乙氧基]乙醇在溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，得到如權(quán)利要求1所述的化合物；所述反應(yīng)在50℃至溶劑回流溫度的條件下進(jìn)行。
7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑選自下述的一種或兩種：苯、甲苯、二甲苯、二甲亞砜、N，N-二甲酰胺；優(yōu)選為甲苯。
8.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)在90-120℃下進(jìn)行；優(yōu)選在110-115℃下進(jìn)行。
9.如權(quán)利要求6-8任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)如式Ⅱ化合物是將結(jié)構(gòu)如式Ⅲ所示的化合物發(fā)生氯化反應(yīng)而制得的。
10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述氯化反應(yīng)的氯化劑選自三氯氧磷、氯化亞砜、五氯化磷；優(yōu)選為三氯氧磷。
11.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)使用的溶劑選自下述的一種或兩種：苯、甲苯、二甲苯、二甲亞砜、N，N-二甲酰胺；優(yōu)選甲苯。
12.如權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)在50℃至溶劑回流溫度的條件下進(jìn)行；優(yōu)選在90-120℃下進(jìn)行；更優(yōu)選在110-115℃下進(jìn)行。
13.如權(quán)利要求9-12任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)如式Ⅲ所示的化合物是將結(jié)構(gòu)如式Ⅳ所示的化合物發(fā)生環(huán)化反應(yīng)而制得的；所述環(huán)化反應(yīng)的催化劑為對(duì)甲苯磺酰氯。
14.如權(quán)利要求13所述的制備方法，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)如式Ⅳ所示的化合物是將結(jié)構(gòu)如式Ⅴ所示的化合物在堿性條件下進(jìn)行酯水解反應(yīng)而制得的；所使用的堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀或碳酸氫鈉；優(yōu)選氫氧化鈉。
15.如權(quán)利要求14所述的制備方法，其特征在于，所述酯水解反應(yīng)使用的溶劑選自下述的一種或兩種：四氫呋喃、甲醇、乙醇、乙腈；優(yōu)選為四氫呋喃。
16.如權(quán)利要求14或15所述的制備方法，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)如式Ⅴ所示的化合物是將結(jié)構(gòu)如式Ⅵ所示的化合物還原硝基而制得的；所使用的還原劑選自H2和Pd/C。
17.如權(quán)利要求16所述的制備方法，其特征在于，所述還原反應(yīng)使用的溶劑選自下述的一種或兩種：甲醇、乙醇、乙腈、苯、甲苯；優(yōu)選為甲醇。
18.如權(quán)利要求16或17所述的制備方法，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)如式Ⅵ所示的化合物是將結(jié)構(gòu)如式Ⅶ所示的化合物在氮?dú)獗Ｗo(hù)條件下與2-巰基苯甲酸甲酯反應(yīng)而制得的。
19.如權(quán)利要求18所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)使用的溶劑選自下述的一種或兩種：乙腈、苯、甲苯、二甲苯、二甲亞砜、N，N-二甲酰胺；優(yōu)選乙腈。
20.如權(quán)利要求18所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)在50℃至溶劑回流溫度下進(jìn)行；優(yōu)選在50℃-120℃下進(jìn)行；更優(yōu)選在70-90℃下進(jìn)行。
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