[發明專利]一種氟比洛芬酯脂肪乳濃縮液、其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201310686295.8
• 申請日: 2013-12-16
• 公開（公告）號: CN104706575A
• 公開（公告）日: 2015-06-17
• 發明（設計）人: 楊杰;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 天津邁迪瑞康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/222;A61K9/107;A61P29/00
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種氟比洛芬酯脂肪乳濃縮液，其包含作為主藥的氟比洛芬酯，以及注射用油、助溶劑、低HLB值表面活性劑和高HLB值表面活性劑。

2.?根據權利要求1所述的氟比洛芬酯脂肪乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（4）項中的任意一項或者多項：?

（1）所述注射用油選大豆油、紅花油、橄欖油、魚油和中鏈脂肪酸酯中的任一種或者多種；優選地，所述注射用油為大豆油和/或中鏈脂肪酸酯；具體地，所述中鏈脂肪酸酯為中鏈脂肪酸甘油酯和/或中鏈脂肪酸丙二醇酯；優選地，所述中鏈脂肪酸酯為中鏈脂肪酸甘油酯；

（2）所述助溶劑為選自丙二醇、甘油和PEG400中的一種或者多種；優選地，所述助溶劑包含丙二醇，可選地，還包含選自甘油和PEG400中的一種或者多種；具體地，所述丙二醇為1,?2-丙二醇；

（3）所述低HLB值表面活性劑為4≤HLB≤9的表面活性劑；具體地，其選自磷脂、聚甘油油酸酯、司盤20、司盤60、司盤80和聚甘油-6-二油酸酯中的一種或者多種；優選地，所述低HLB值表面活性劑包含磷脂，可選地，其還包含選自聚甘油油酸酯和司盤80中的一種或者多種；具體地，所述磷脂為大豆卵磷脂和/或蛋黃卵磷脂；優選地，為大豆卵磷脂；

（4）所述高HLB值表面活性劑為HLB≥12的非離子表面活性劑；具體地，其選自吐溫20、吐溫80、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯醚(35)蓖麻油、聚氧乙烯醚(40)氫化蓖麻油、月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯、聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯中的一種或者多種；優選地，所述高HLB值表面活性劑包含聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油，可選地，其還包含吐溫80和/或生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。

3.?一種氟比洛芬酯脂肪乳濃縮液，其包含：

主藥：氟比洛芬酯，

注射用油：大豆油，

助溶劑：1,?2-丙二醇，

低HLB值表面活性劑：磷脂，和

高HLB值表面活性劑：聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；

可選地，所述注射用油還包含中鏈脂肪酸甘油酯；?

可選地，所述低HLB值表面活性劑還包含聚甘油油酸酯；

可選地，所述高HLB值表面活性劑還包含吐溫80。

4.?根據權利要求1至3中任一項所述的氟比洛芬酯脂肪乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（5）項中的任意一項或者多項：?

（1）所述氟比洛芬酯的含量為0.5－15%（w/w）；優選為1－10%（w/w）；

（2）所述注射用油的含量為45－85％（w/w）；優選為45－70％（w/w）；

（3）所述助溶劑的含量為5－30%（w/w）；優選為7－21%（w/w）；

（4）所述低HLB值表面活性劑的含量為7.5%－17％（w/w）；

（5）所述高HLB值表面活性劑的含量為8%－23％（w/w）。

5.?根據權利要求3或4所述的所述的氟比洛芬酯脂肪乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（9）項中的任意一項或者多項：

（1）所述氟比洛芬酯的含量為1－10%（w/w），優選為4.5－7%（w/w）；

（2）所述大豆油的含量為5－60％，優選為5－50％；

（3）所述中鏈脂肪酸甘油酯的含量為0％－70％，優選為0％－60％；

（4）所述1,?2-丙二醇的含量為5％－15％，優選為7％－10％；

（5）所述磷脂的含量為5％－15％，優選為7％－13％；

（6）所述聚甘油油酸酯的含量為0－8％，優選為0－5％；

（7）所述聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯的含量為0－20％，優選為0－15％；

（8）所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量為0－20％，優選為0－15％；

（9）所述吐溫80的含量為0－15％，優選為0－10％。