[發明專利]一種阿維菌素微乳濃縮液、其制備方法及用途無效

申請號：	201310686293.9	申請日：	2013-12-16
公開（公告）號：	CN104705316A	公開（公告）日：	2015-06-17
發明（設計）人：	楊杰;其他發明人請求不公開姓名	申請（專利權）人：	天津邁迪瑞康生物醫藥科技有限公司
主分類號：	A01N43/90	分類號：	A01N43/90;A01N25/04;A01P7/00;A01P7/02;A01P5/00;A01P15/00
代理公司：	無	代理人：	無
地址：	301700 天津市武***	國省代碼：	天津;12
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種菌素濃縮制備方法用途
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【說明書】：

技術領域

本發明屬于藥物學和制藥學領域，涉及一種阿維菌素微乳濃縮液、其制備方法及用途。

背景技術

阿維菌素（Avermectins）是一類具有殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環內酯化合物，主要由兩種成分組成，主要成分B1a，占80％以上；次要成分B1b，低于20％。阿維菌素對螨類等非脊椎動物具有觸殺和胃毒作用，并具有橫向傳導滲透作用。它在植物葉片上具有一定滲透作用，易被生物降解，在環境中無積累。自1991年害進入我國農藥市場以來，阿維菌素在我國的害蟲防治體系中占有較重要地位。

阿維菌素脂溶性高，易溶于有機溶劑，在水中溶解度很低(0.006～0.009mg/L)。目前市面上常見的乳油制劑，都是通過加入大量的芳香族有機溶劑（如苯、甲苯、二甲苯等）以增加阿維菌素的溶解度，出于環境污染和有機殘留的問題，這些乳油制劑在蔬菜、果樹等作物上，受到嚴格限制。

水乳劑、微乳劑等以水為主要媒介，可以在一定程度上降低有機溶劑的使用量。并且劉衛國等人研究表明，在蒸餾水、共存離子條件下，阿維菌素的光解速率均表現為乳油＞水乳劑＞微乳劑（劉衛國，朱欣妍，尹明明?等（2012）?農業環境科學學報?(10):1906-1912），光解速率的降低，能夠有效的提高阿維菌素對蟲、螨、線蟲和寄生蟲等害蟲的殺滅活性。

專利CN102783481A、CN101002559A公開的阿維菌素水乳制劑，相比市面上普通的乳油制劑，能夠大大降低芳香族有機溶劑的使用量，但仍不能杜絕苯系有機溶劑的使用。專利CN101309587A公開的阿維菌素類的水包油制劑，以合成的植物油的脂肪酸的烷基酯為溶劑，以芳香礦物油、脂肪烴或脂肪醇為助溶劑；專利CN101112195A以脂肪醇、N-甲基吡咯烷酮等為溶劑，以烷烴、石油醚等為助溶劑，制備的微乳制劑。這些產品同樣有著環境污染和有機殘留的問題，并且這類產品中水為主要成分，一般含量占到50%以上，加大了運輸成本。

一種理想的阿維菌素微乳，應是環境友好型產品，所用輔料不會對環境造成危害。同時產品中的有效成分含量高，不含水，以增加運輸便利性，使用前加入自來水，經輕微振蕩后能自發乳化，形成透明清亮的微乳，以供農作物噴灑。

發明內容

本發明人經過深入的研究和創造性的勞動，得到了一種阿維菌素微乳濃縮液，本發明人驚奇地發現，本發明的阿維菌素微乳濃縮液，與水混合后，經輕微震蕩，既能自發乳化為透明清亮的微乳。本發明的產品，所用輔料多來自天然成分或藥用級輔料，安全性高，環境友好。本發明制備工藝簡單，僅涉及普通攪拌過程，能有效地克服不同輔料間的密度差而帶來的制劑分層現象，由此獲得單相、透明、穩定，遇水后能夠自發乳化的阿維菌素微乳濃縮液。由此提供了下述發明：

本發明的一個方面涉及一種阿維菌素微乳濃縮液，其包含：

主藥：阿維菌素，

油：中鏈脂肪酸甘油酯，

助溶劑：1,?2-丙二醇，

低HLB值表面活性劑：磷脂，和

高HLB值表面活性劑：聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；

可選地，所述助溶劑還包含PEG400；

可選地，所述低HLB值表面活性劑還包含聚甘油油酸酯；

可選地，所述高HLB值表面活性劑還包含吐溫80。

根據本發明任一項所述的阿維菌素微乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（5）項中的任意一項或者多項：?

（1）所述阿維菌素的含量為1－20%（w/w）；優選為5－15%（w/w）；

（2）所述油的含量為45－85％（w/w）；優選為50－70％（w/w）；