[發明專利]一種阿維菌素微乳濃縮液、其制備方法及用途

無效

• 申請號: 201310686293.9
• 申請日: 2013-12-16
• 公開（公告）號: CN104705316A
• 公開（公告）日: 2015-06-17
• 發明（設計）人: 楊杰;其他發明人請求不公開姓名
• 申請（專利權）人: 天津邁迪瑞康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A01N25/04;A01P7/00;A01P7/02;A01P5/00;A01P15/00
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種阿維菌素微乳濃縮液，其包含：

主藥：阿維菌素，

油：中鏈脂肪酸甘油酯，

助溶劑：1,?2-丙二醇，

低HLB值表面活性劑：磷脂，和

高HLB值表面活性劑：聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯和/或聚氧乙烯醚(35)蓖麻油；

可選地，所述助溶劑還包含PEG400；

可選地，所述低HLB值表面活性劑還包含聚甘油油酸酯；

可選地，所述高HLB值表面活性劑還包含吐溫80。

2.根據權利要求1所述的阿維菌素微乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（5）項中的任意一項或者多項：?

（1）所述阿維菌素的含量為1－20%（w/w）；優選為5－15%（w/w）；

（2）所述油的含量為45－85％（w/w）；優選為50－70％（w/w）；

（3）所述助溶劑的含量為5－30%（w/w）；優選為5－25%（w/w）；

（4）所述低HLB值表面活性劑的含量為5%－20％（w/w）；

（5）所述高HLB值表面活性劑的含量為5%－20％（w/w）。

3.根據權利要求1至2所述的阿維菌素微乳濃縮液，其特征在于如下的（1）－（9）項中的任意一項或者多項：

（1）所述阿維菌素的含量為5－15%（w/w），優選為5－10%（w/w）；

（2）所述中鏈脂肪酸甘油酯的含量為50％－70%，優選為50％－65%；

（3）所述1,?2-丙二醇的含量為5％－15％，優選為10％－12％；

（4）所述PEG400的含量為0－10％，優選為0－7.5％；

（5）所述磷脂的含量為5％－15％，優選為6.5％－10％；

（6）所述聚甘油油酸酯的含量為0－8％，優選為0－5％；

（7）所述聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯的含量為0－15％，優選為0－7.5％；

（8）所述吐溫80的含量為0－15％，優選為0－5％；

（9）所述聚氧乙烯醚(35)蓖麻油的含量為0－15％，優選為0－10％。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的阿維菌素微乳濃縮液，其特征在于如下的（1）

－（5）項中的任意一項或者多項：

（1）所述阿維菌素微乳濃縮液不含水或含水量低于1％；

（2）所述阿維菌素微乳濃縮液不含糖類；

（3）所述阿維菌素微乳濃縮液不含糊精；

（4）所述阿維菌素微乳濃縮液其制備方法不包含除去或者降低水分的步驟（例如旋轉蒸發、噴霧干燥或冷凍干燥）；

（5）所述阿維菌素微乳濃縮液為透明、單相溶液。

5.??一種阿維菌素微乳濃縮液，其組分和含量如下面的1）－2）組中的任意一組所示：

1）

阿維菌素??????????????????????????????5~10克

中鏈脂肪酸甘油酯????????????????50~65克

1,?2-丙二醇???????????????????????????10~12克

PEG400?????????????????????????????????0~7.5克

大豆卵磷脂???????????????????????????6.5~10克

聚甘油油酸酯????????????????????????0~5克

聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯????5~7.5克

吐溫80??????????????????????????????????2~5克；

2）

阿維菌素???????????????????????????5~7.5克

中鏈脂肪酸甘油酯???????????????60~65克

1,?2-丙二醇????????????????????????10~12克

大豆卵磷脂????????????????????????6.5~10克

聚甘油油酸酯?????????????????????2.5~5克

聚氧乙烯醚(35)蓖麻油??????????8~10克。