[發明專利]天然藥物組合物、其制備方法及用途

無效

• 申請號: 201310679126.1
• 申請日: 2013-12-14
• 公開（公告）號: CN103655806A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 張宗升
• 申請（專利權）人: 張宗升
• 主分類號: A61K36/739
• 分類號: A61K36/739;A61P1/12;A61P35/00;A61K36/67;A61K31/4525
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

????本發明涉及一種天然藥物組合物，更具體地涉及一種由地榆蓽茇水煎濃縮提取物、地榆總皂苷、蓽茇乙醇提取物與胡椒堿組成的天然藥物組合物，該天然藥物組合物的制備方法以及該天然藥物組合物在用于制備減少癌癥化療相關性腹瀉藥物中的用途。?

背景技術

????惡性腫瘤是當前危害人類生存，健康的主要疾病之一，其治療手段包括手術、化療、放療、中醫藥治療，而化療治療腫瘤的效果尤為突出。化療藥即細胞毒抗腫瘤藥物，單用或聯合用均會引起患者腹瀉等毒副反應，腫瘤化療后腹瀉又叫化療相關性腹瀉。近年來隨著化療藥物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷類、羥基喜樹堿、伊立替康、希羅達等的面世及推廣應用，化療相關性腹瀉的發生率逐年提高，而且若不進行積極治療，易導致患者脫水、營養不良、血清電解質紊亂、酸堿平衡失調等，不僅對機體的康復帶來極大的不利，也給周期性化療帶來一定的困難，因此對化療相關性腹瀉的有效治療已成為腫瘤患者整體治療的重要組成部分。?

化療相關性腹瀉就其臨床表現來看，當屬中醫學“泄瀉”范疇，中醫藥對于泄瀉的研究，令人矚目，但是目前尚無對抗癌癥化療具有減輕腹瀉的中成藥。因此，研發一種高效低毒、價格低廉，易于推廣的可用于減輕癌癥化療相關性腹瀉的天然中藥成為臨床亟待解決的問題。?

地榆是薔薇科植物地榆?Sanguisorba?officinalis?L.?或長葉地榆?Sanguisorba?officinalis?L.?var.?longifolia?(Bert.)?Yü?et?Li?的干燥根，能止血痢，《日華子本草》記載地榆用于血疾，赤白痢并水瀉?。蓽茇為胡椒科植物Piper?longumI.的未成熟的果實，溫中散寒，下氣止痛。主治：用于脘腹冷痛、嘔吐、泄瀉等癥，本發明人經過大量的各配方比例的研究和實驗，最后獲得了本發明的最佳藥物比例組合物，是創新性的組合物，并證明了其對癌癥化療相關性腹瀉有較好的療效，由此完成了本發明。?

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發明內容

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????本發明提供的一種天然藥物組合物，由地榆蓽茇水煎濃縮提取物、地榆總皂苷、蓽茇乙醇提取物與胡椒堿以重量計按1-5:3-7:2-6:4-7的比例組成。

上述天然藥物組合物，其中地榆蓽茇水煎濃縮提取物、地榆總皂苷、蓽茇乙醇提取物與胡椒堿的用量比例是5:7:6:7。?

????其中，地榆蓽茇水煎濃縮提取物、地榆總皂苷、蓽茇乙醇提取物可通過本領域技術人員公知的常規方法進行提純獲得，采用常規方法獲得的這些成分或采用商業購得的成分組成的本發明的天然藥物均能獲得相同的療效。?

優選地，上述天然藥物組合物中地榆蓽茇水煎濃縮提取物的制備方法是：?

按照配伍比例為1-4∶1取地榆、蓽茇，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

上述天然藥物組合物中地榆總皂苷的制備方法是：?

干燥地榆藥材粉碎，70％乙醇浸泡過夜，加熱回流3次，合并提取液回收得乙醇提取物，該乙醇提取物加水溶解，等體積正丁醇萃取3次，減壓回收溶劑，真空干燥即得。

上述天然藥物組合物中蓽茇乙醇提取物制備方法是：?

取蓽茇?，干燥，粉碎，過篩，乙醇浸泡12h，過濾取澄清液，殘渣繼續浸泡12h，將兩次濾液合并，3000rpm離心15分鐘，分離上清液，水浴蒸干濃縮，再減壓干燥成干浸膏，粉碎，過100目篩，即得。

上述天然藥物組合物中胡椒堿制備方法是：?

將蓽茇顆粒粉碎成20目，乙醇浸泡12h，過濾，殘渣繼續浸泡12h，兩次濾液合并，減壓濃縮至粘稠狀，濃縮液放冷處靜置1-2天，過濾得粗品，將干燥的粗品溶于乙醚中，10％KOH溶液洗滌三次，收集乙醚層，蒸去乙醚得淡黃色固體粉末，將所得粉末溶于乙醇中，活性炭脫色重結晶，即得。

本發明還提供了該天然藥物組合物的優選的制備方法，包括：?

（1）地榆蓽茇水煎濃縮提取物的制備

按照配伍比例為1-4∶1取地榆、蓽茇，蒸餾水浸泡，加熱煎煮，過濾，藥渣再加蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮，超濾膜過濾，減壓干燥，即得。

（2）地榆總皂苷的制備?

干燥地榆藥材粉碎，70％乙醇浸泡過夜，加熱回流3次，合并提取液回收得乙醇提取物，該乙醇提取物加水溶解，等體積正丁醇萃取3次，減壓回收溶劑，真空干燥即得。

（3）蓽茇乙醇提取物制備?