[發明專利]一種制備吡喹酮的方法無效
| 申請號： | 201310675707.8 | 申請日： | 2013-12-12 |
| 公開（公告）號： | CN103739601A | 公開（公告）日： | 2014-04-23 |
| 發明（設計）人： | 許劉華;劉明明;邢將軍;劉加根 | 申請（專利權）人： | 江蘇誠信制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
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| 地址： | 226200 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 吡喹酮 方法 | ||
1.一種制備吡喹酮的方法，其特征在于：采用一鍋法，該方法包括下述步驟：?
1)將氯乙醛縮二甲醇與濃度為20～40％氨氣水溶液進行氨解反應，生成氨基乙醛縮二甲醇；所述的氯乙醛縮二甲醇與氨氣的摩爾比為1：15～30；?
2)將β-苯乙胺與氯乙酰氯，在氯代烷烴的堿性環境下進行縮合反應，生成中間體1；所述的β-苯乙胺與氯乙酰氯的摩爾比為1：0.8～2.5；?
3)將步驟2)中生成的所述中間體1與步驟1)中所述的氨基乙醛縮二甲醇在有機溶劑中進行縮合反應生成中間體2；所述的中間體1與所述的氨基乙醛縮二甲醇的摩爾比為1：1.2～4.0；?
4)將步驟3)中所得的中間體2在酸性催化劑下環合生成中間體3；所述的中間體2與酸性催化劑的摩爾比為1：1.2～5.0；所述的酸性催化劑包括硫酸、甲烷磺酸中的一種；?
5)所述的中間體3與環己基甲酰氯在有機溶劑中反應，采用溶劑析晶生成目標產物吡喹酮；所述的中間體3與環己基甲酰氯的摩爾比為1：1.0～2.0；所述的析晶溶劑為異丙醇或丙酮中的一種。?
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2.根據權利要求1所述制備吡喹酮的方法，其特征在于：步驟1)所述的氨水溶液濃度優選為30％～40％。?
3.根據權利要求1所述制備吡喹酮的方法，其特征在于：步驟1)所述的氯乙醛縮二甲醇與氨氣的摩爾比優選為：1：20～25。?
4.根據權利要求1所述制備吡喹酮的方法，其特征在于：所述的步驟2)、步驟3)，步驟4)和步驟5)中所選用的有機溶劑優選為二氯甲烷或甲苯中的一種。?
5.根據權利要求1所述制備吡喹酮的方法，其特征在于：所述的步驟2)、步驟5)中堿性條件，優選為Na2CO3或K2CO3中的一種。?
6.根據權利要求1所述制備吡喹酮的方法，其特征在于：所述的步驟2)所述的β-苯乙胺與氯乙酰氯的摩爾比優選為1：1.1～1.5；所述的步驟3)所述的中間體1與氨基乙醛縮二甲醇的摩爾比優選為1：1.8～3.0。?
7.根據權利要求1所述制備吡喹酮的方法，其特征在于：步驟5)中所述的中?間體3與環己基甲酰氯的摩爾比優選為1：1.0～1.2。?
8.根據權利要求1所述制備吡喹酮的方法，其特征在于：步驟(2)、步驟(3)和步驟(4)均無需純化，直接用于下步反應。?
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